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米诺环素 ( Minocycline )

别名：二甲氨基四环素、二甲胺四环素、美满霉素、Minocyclinum、Minocyn

1 药理作用展开收起

米诺环素是去除四环素母环6位上的羟基和甲基，7位加上双甲酰氨基的四环素半合成产品。其作用机制与四环素相似，主要是干扰敏感菌的蛋白质合成。它可以特异地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合，从而抑制氨基酰-tRNA在该位置上的联结，阻止肽链的延长。米诺环素还可以改变细菌细胞膜的通透性，使细胞内的核苷酸及其他重要成分漏出，抑制细菌DNA的复制，从而起抗菌作用。本药抗菌谱包括: 肺炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、淋球菌、李斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、脑膜炎球菌、布鲁菌属、霍乱弧菌和耶尔森菌属等。此外，本药对梅毒、雅司螺旋体、立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型的分枝杆菌等也有较强作用。抗菌作用显著强于四环素、土霉素和多西环素。具有高效和长效性质，在四环素类中，本品的抗菌作用最强，对革兰阳性或阴性菌有较强的抗菌活性；对立克次体、衣原体、支原体、非典型的分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用；对淋球菌的活性强于四环素。

2 药动力学展开收起

米诺环素口服吸收迅速而完全，吸收率几乎达到100%，且不受食物影响，血浆药物浓度高，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值为7μg/ml。有效治疗浓度可维持12h以上，口服和注射能达相同血药浓度。本药脂溶性明显高于其他四环素类药，容易渗透进入许多组织和体液中。药物吸收后在肝、胆、肺、扁桃体、泪及痰等均能达有效治疗浓度。特别是对前列腺组织和唾液穿透性更好，能进入乳汁、羊水和脊髓，也能在中枢神经系统达到较高浓度。本药可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，药物在胆汁及尿中浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中药物浓度也比其他四环素类药高。血药血浆蛋白结合率约为76%～83%；肾功能正常者半衰期约为14～18h，肾衰竭时半衰期略有延长。药物在体内很少代谢，34%给药量经肝肠循环由粪便排出，尿排出量仅为5%～10%，为四环素类中最低者。肾衰竭时药物随胆汁的排出量增加。

3 适应症展开收起

1. 米诺环素主要适用于治疗支原体肺炎、立克次体病、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏菌病(与链霉素联用)等，在治疗上述各种感染时，米诺环素常作为四环素类中的首选药物。
    2. 米诺环素可用于治疗敏感菌所致的系统局部感染。
    3.当患者不耐青霉素时，米诺环素可用于治疗淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、利斯特菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染。
    4. 米诺环素也可用于阿米巴病的辅助治疗。
    5.因米诺环素极易穿透皮肤，也适用于治疗痤疮。

4 禁忌症展开收起

对本药或四环素类药物过敏的患者禁用。在牙齿生长期(怀孕的后半期、婴儿期和8岁以下儿童)，使用四环素类药物可以引起牙齿永久的变色(黄-灰-棕)。短期重复使用也可出现釉质生长不良，因此四环素类药物不应在这个年龄组的患者中使用，除非其他的药物无效或为禁忌。

5 不良反应展开收起

与其他四环素相似，常见眩晕、少数患者有恶心、食欲减退、舌炎、胃肠道菌群失调，偶尔出现过敏反应，也会发生二重感染。儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。可导致斑丘疹和红斑皮疹。曾有发生剥脱性皮炎，但极少见。曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着(包括黏膜)。曾有报道BUN升高且与剂量明显有关。会引起荨麻疹、血管神经性水肿、过敏症、过敏性紫癜、心包炎和全身红斑狼疮加剧。曾有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多。有报道较长时间给予四环素类药物，会导致眩晕、耳鸣、恶心、呕吐等前庭紊乱，在给药初始时易发生，停药48h后会恢复；另产生甲状腺棕黑显微变色。但甲状腺功能的研究未发现异常。女性多于男性，老年从多于年轻人,长期服药者还可出现皮肤色素沉着，需停药后数月才能消退。

6 注意事项展开收起

原有肝病者,肾功能不全者慎用。参见四环素，但Ca ² ^＋及其他重金属离子对本品吸收的影响较其他四环素类抗生素大。当怀疑梅毒和淋病同时存在时，开始治疗前应做暗场镜检并每月反复做血液血清学检查，至少持续4个月。由于四环素类抑制血浆凝血酶原活性作用已经得到证明，因此对正在进行抗凝血治疗的患者，并用此药时应酌减抗凝药物的剂量。由A族乙型溶血性链球菌引起的一切感染至少应持续治疗10天。因为抑菌药可以干扰青霉素的杀菌作用，因此，应避免四环素类药物与青霉素合用。

7 用法用量展开收起

口服：成人一般首次量0.2g，以后每12小时服0.1g。或在首次量后，每6小时服用50mg。用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎，每次0.1g，每天2次，连续10～14天。

8 药物相互作用展开收起

1. 米诺环素可增加地高辛的吸收，使地高辛血药浓度升高。
    2. 巴比妥类、卡马西平、苯妥英可降低米诺环素的血药浓度。
    3.与抗酸药及含有铁、铝、钙等阳离子的药物同用时，可形成络合物，从而降低本药口服吸收率。
    4. 米诺环素可以干扰避孕药肠肝循环，降低避孕药疗效。

9 医保代码展开收起

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型；颗粒剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

本药作用特点是抗菌活性比四环素强2～4倍(在四环素类药中，米诺环素的抗菌活性最强)，耐药菌株较少，特别是对耐四环素菌株也有良好抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用强于革兰阴性菌，尤其对葡萄球菌的作用更强。米诺环素治疗非淋菌性泌尿生殖道炎，对于临床症状、临床体征有明显改善；病原体、炎症反应可得到有效控制。表明米诺环素可作为非淋菌性泌尿生殖道炎治疗的第一线药物。国内报道，对30例尿道感染的女性患者(其中急性肾盂肾炎16例，慢性肾盂肾炎4例，急性膀胱炎10例)，应用本品口服，每次0.1g，每天2次，首剂加倍，连续7～14天。结果治愈26例，显效1例，进步1例，治疗后17例正常，平均退热时间为(3.6±1.9)天；尿道刺激症状平均消退时间为(3.5±2.7)天；细菌学清除率为93.3%。米诺霉素对由衣原体和支原体所致的尿道或宫颈炎也有较好的疗效。北京协和医院对32例衣原体感染所致的非淋球菌尿道炎口服本品，每次0.1g，每天2次，连续10天，结果治愈30例，未愈2例，治愈率为93.8%。北京医科大学第一附属医院对40例子宫颈衣原体感染无并发附件炎或盆腔炎的患者及配偶口服本品，每次0.1g，每晚1次，首剂加倍，患者连续服用14天，配偶服用9天。结果37例痊愈，总有效率和细菌学清除率均为92%。另一报道，治疗20例衣原体所致的男性尿道炎患者，每次0.1g，每天2次，连续7～10天。结果治愈率和总有效率分别为95.2%和100%。

13 相关疾病展开收起

｜霍乱｜鼠疫｜支原体肺炎｜

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