本品为维生素D ₃的一种较为重要的活性代谢物，有调节骨的无机盐的作用，其稳定性与维生素D ₃相同。口服后迅速被胃肠道吸收进入血液，经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用，在25位上羟基化后生成具有活性的1α，25-羟基维生素D ₃，分布于肠道和胃等靶组织内，与受体结合后起到促进钙和磷的肠道吸收、升高的血浆钙水平的作用，它能促进骨骼矿化，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。其疗效相当于1α，25-羟基维生素D ₃的一半。

口服易吸收，健康人口服本品每天4μg后，血浆药物浓度达峰时间为8～24h，在肝脏迅速代谢为1α，25-二羟基D ₃，血浆半衰期为2～4天，体内滞留时间为2～3周，最后经肾脏代谢由尿液中排出。

用于治疗 骨质疏松，促进骨质形成，增加骨量，从而改善 骨质疏松的骨量减少，消除 骨质疏松患者的腰骨疼痛等自觉症状。用于治疗 慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的各种症状，如低血钙、痉挛、 骨痛、骨病变等。也可用于治疗 甲状旁腺功能减退症，维生素D抵抗性佝偻病，维生素 骨软化症等伴随维生素D代谢异常所出现的低血钙、痉挛、 骨痛、骨病变等症状。还可用于抑制继发性 甲状旁腺激素分泌亢进，降低碱性磷酸酶（ALP）。

高钙血症患者禁用。

1.偶见有 食欲缺乏、 恶心、 呕吐、 腹痛、 腹胀、 便秘、 消化不良等胃肠道反应。
    2.也见有 头痛，头重， 失眠， 乏力， 老年性耳聋， 耳鸣，急躁，记忆力下降，血压升高，ALT、AST、BUN及肌酐升高。罕见口渴、困倦、胸 背痛、 心悸。
    3.有时还见有皮疹、 瘙痒、眼 结膜充血、关节周围 钙化、 肾结石、 声音嘶哑等。

1.服药期间应监测血钙，按血钙水平调控剂量。
    2.高磷血症患者应同时服用 氢氧化铝胶等磷酸盐结合剂，以控制血磷。
    3.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。

口服:用于慢性肾功能不全、骨质疏松，成人每次0.5～1μg，每天1次。用于甲状腺功能减退及维生素D代谢异常，一般成人1～4μg，每天1次。具体用量视病人年龄、疾病性质、病情适当调整，最好监测血浆钙浓度调整用量。

1.避免同时服用维生素D及其类似物。
    2.正在服用抗凝药、抗 癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类 利尿剂、 洋地黄苷药物的患者应在医师的严格指导下使用。