本品为核苷类抗病毒药，是一种逆转录酶抑制剂，为双脱氧腺苷的前体药物，是人类免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂，为第2个被批准用来治疗HIV感染的药物。本品的作用机制与齐多夫定类似，在细胞内可被细胞胸苷激酶迅速磷酸化为单磷酸化合物，再被细胞胸苷激酶转化成二磷酸和三磷酸化合物。活性的三磷酸化合物通过抑制病毒DNA多聚酶，并在DNA多聚酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(DDATP)，与增长的DNA链结合，终止病毒DNA链的延伸，从而抑制病毒的复制。本品亦是HIV-1的逆转录酶抑制剂，为DNA合成的链终止剂，抑制人体免疫缺陷病毒的逆转录过程。对进行性HIV感染者，如不能耐受齐多夫定或有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品，会有某些改善，临床可用于艾滋病的治疗。本品对未感染的正常细胞不起作用，具有良好的安全性。

本品为嘌呤核苷类似物，在体外有对抗HIV-1和HIV-2的活性。通过细胞酶作用代谢为有活性的三磷酸双去氧腺嘌呤核苷，竞争性的抑制人体免疫缺陷病毒转录酶，从而终止病毒DNA的合成。它的选择性依赖于病毒的HIV转录酶对三磷酸双去氧腺嘌呤核苷的高度亲和力。三磷酸双去氧腺嘌呤核苷在细胞中的t_1/2为8ｖ24小时，与齐多夫定有交叉耐药性。本品口服给药后的平均绝对生物利用度约为37%，食物可减少其吸收达50%，空腹口服同时加用缓冲剂或抗酸药可使生物利用度达20%ｖ50%。本品静脉注射0.2ｖ3.2µg/kg，2次/d，血药峰浓度可达0.5ｖ10µmol/L，药物消除半衰期可达0.75ｖ1.5小时，细胞内转化的活性代谢产物DDATP的半衰期可达12ｖ24小时，分布于全身，不依赖于剂量。本品静脉注射可透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的20%，本品口服后可透过胎盘，胎儿血液中药物浓度约为母体中药物浓度的14%ｖ19%。本品在体内大部分由肾脏消除，口服或注射后8小时内约有35%ｖ60%的药物以原形从尿中排出。

用于齐多夫定耐药或患者健康明显恶化的成人和儿童的晚期HIV感染。

1.有胰腺炎或酒精中毒病史的患者禁用本品。
    2.有神经痛或神经毒性药物治疗史的患者、肝肾功能不全的患者慎用本品。

与本品使用有关的毒性作用一般和齐多夫定的毒性不同，如严重的血液学毒性(齐多夫定的病人。本品主要的不良反应有外周神经痛、胰腺炎，本品亦可能引起头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘、瘙痒、肝药酶升高等不良反应。

1.有胰腺炎或酒精中毒病史的患者禁用本品。
    2.有神经痛或神经毒性药物治疗史的患者、肝肾功能不全的患者慎用本品。
    3.如病人正在服用四环素、氟喹诺酮或能与镁、铝络合的其他药物时，应注意不能在服用本品的2小时内服用这些药物。
    4.本品的口服制剂中含有钠盐，对于需限钠饮食的患者治疗时应加以考虑。
    5.本品的片剂中含有一定量的苯丙氨酸，在苯丙酮酸尿症患者治疗时应加以考虑。
限艾滋病病毒感染

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1.口服，每12小时给药1次，空腹使用。体重在50ｖ74kg的成年病人每次服用200mg片剂或250mg的缓冲粉末剂；体重在50kg以下或74kg以上的成年病人及儿童，其推荐剂量可根据平均推荐剂量每天200mg/m²来计算。
    2.静脉注射，给药剂量为1.6mg/kg，2ｖ3次/d，用于治疗对齐多夫定耐药的艾滋病病人，疗程为6ｖ11周。

1.由于本品在酸性条件下不稳定，故在药物的口服制剂中加入了缓冲剂或镁、铝等抗酸成分，所以本品与四环素、氟喹诺酮或能与镁、铝络合的其他药物合用时，会使本品和这些药物的疗效降低，并会增加发生不良反应的可能性。
    2.本品与可能引起胰腺炎和外周神经痛的药物同时使用时，可能会增加不良反应的发生率。

1.本品口服时应空腹给药，除水以外，服药前1小时或服药后2小时不要吃或饮用任何东西。
    2.由于本品剂量的大部分由肾脏消除，所以肾功能不全的病人应考虑减少剂量。
    3.本品为严重人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的首选药物，为齐多夫定重要的替代药物。适用于成年或6个月以上儿童较严重HIV感染的治疗，本品对齐多夫定已产生抗药性的HIV变异种可能有效，并能有效地延长患者生存时间和减少机会致病菌感染的发生率。

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