本品为新型强效的?受体拮抗剂,兼具?1和?2受体的阻断作用,无内源性拟交感性,无膜稳定作用,局麻作用较普萘洛尔为低,抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。本品作用强,其?受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响,不透过血-脑脊液屏障,吸收快,健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值,作用持续6v8h。
口服后经胃肠道吸收迅速完全,生物利用度高,血浆药物浓度达峰时间为0.5v2h,广泛分布于各组织,尤以肝、肾、脑浓度最高,血浆半衰期为2.4v2.6h,血浆蛋白结合率50%。本品主要在肝脏代谢,主要代谢产物为5-羟基物,24h内自尿液中排泄大致完全,48h内自粪便排泄大致完全,无体内蓄积作用。
用于中至重度原发性高血压、肾性高血压、高血压危象、心绞痛、缺血性隐性冠状粥样硬化性心脏病、心肌梗死后及频发性心律失常、房性期前收缩及室性期前收缩、窦性心动过速及室上性心动过速、心房颤动。
支气管哮喘及痉挛、糖尿病性酮症酸糖尿病、长期禁食、严重肝肾功能障碍、毒性充血性心力衰竭以及高龄等患者慎用;孕妇及哺乳妇用药的安全性尚未确定。
常见有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹部不适、便秘和腹泻、咳嗽、气喘、嗜睡、倦怠感;长期服用剂量过大时偶见心动过缓、窦房传导阻断、血压过低、水肿、眩晕、头晕、头痛、失眠、多梦、支气管哮喘、过敏性鼻炎、泪液减少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷诺综合征等。
糖尿病、原发性低血糖症、严重肝、肾功能不全,毒性甲状腺肿患者慎用;长期用药应定期检查心功能(如脉搏、血压、心电图)。
口服:初始剂量每次5v10mg,每天3次,餐后服用,视病情可渐增至每天30v40mg。
1.与硝酸类药物并用可具协同作用,增强疗效与耐受力,并抵消各自的不良反应。 2.与氯噻嗪利尿剂并用,可增强降压效应。 3.与单胺氧化酶抑制剂合用,使交感神经抑制增强,可出现心肌收缩力减弱,可抑制其升血糖。 4.与氯丙嗪合用,本品代谢受阻,可增强对心血管的抑制致严重低血压,应禁止合用。 5.与钙拮抗剂合用,两者均有钙通道的阻断作用,增强心脏抑制,导致心脏骤停。 6.与乙醚、甲氧氟烷、利多卡因合用,加重对心肌的抑制;与角胺合用可增加对外周血管的收缩,有导致雷诺综合征的危险。 7.与抗酸药物合用,抗酸药物能延迟胃排空作用,可延长本品的吸收时间。 8.与西咪替丁合用,后者可减少肝血流,使本品在肝内首过效应的损耗减少。
国外报道,对365例心绞痛及心律失常患者应用本品治疗,口服给药,每次5v10mg,每天3次,对心绞痛患者平均给药13.4天,心律失常平均32.9天,疗效判断以发作次数、期外收缩数、心率、自觉症状及心电图改善为指标。治疗结果对159例心绞痛患者的有效率为60.4%,对206例心律失常的有效率为60.7%。
| 充血性心力衰竭 |低血压 |窦房传导阻滞 |窦性心动过速 |房性期前收缩 |肺气肿 |变态反应性鼻炎 |室性期前收缩 |心房颤动 |心律失常 |心源性休克 |原发性高血压 |支气管哮喘 |
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