头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。其作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(本药主要与PBP-3结合)，抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起抗菌作用。本药抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌对本药敏感。本药对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对流感杆菌的敏感性较差，对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、 肺炎克雷白菌、沙门菌属有一定抗菌作用，其他肠杆菌属细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌对本药耐药。

头孢氨苄口服吸收良好。空腹口服500mg，1h后血药浓度达峰值，约为18μg/ml。药物分布容积为0.26L/kg，吸收后可广泛分布于痰液、脓液、关节腔渗出液、羊水、脐带血、肺、肝、脾、肾脏中，其中以胆汁中浓度较高，约为血药浓度的1～4倍。本药难以透过血-脑脊液屏障，但可少量分泌入乳汁，哺乳妇女口服0.5g后，乳汁中浓度约为5μg/ml。本药蛋白结合率为10%～15%。正常健康人的半衰期为0.6～1.0h，肾功能减退时半衰期可延长至5～30h；新生儿半衰期为6.3h。本药在体内不代谢，主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出，另有约5%的口服量可由胆汁排出。24h尿中排出量约为给药量的80%，口服500mg后尿中药物峰浓度可达2200μg/ml。血液透析和腹膜透析可有效清除本药。

主要适用于敏感菌所致的 急性扁桃体炎、 咽峡炎、中耳炎、 鼻窦炎、支气管炎、 肺炎等呼吸道感染、 尿路感染和 皮肤软组织感染。

1.对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
    2.有 青霉素 过敏性休克史者。

本药临床应用不良反应的总发生率为8%，一般均呈暂时性和可逆性。
    1. 过敏反应：皮疹、 荨麻疹、 红斑、药物热等 过敏反应症状较多见，偶见 过敏性休克。
    2.胃肠道反应： 恶心、 呕吐、 腹泻和 腹部不适等 胃肠道症状较为多见，偶见 假膜性肠炎。
    3. 神经系统反应：少数患者可出现 头晕、 复视、 耳鸣、 抽搐等 神经系统反应。
    4.肝毒性：少数患者用药后可出现一过性 肝功能异常(血清 丙氨酸氨基转移酶、 天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂性升高)。
    5.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性 尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶见 蛋白尿、 少尿。
    6.血液系统：偶见用药后 血红蛋白下降、 血小板减少、中性 粒细胞减少、 嗜酸粒细胞增多等。
    7.其他：长期用药时可致菌群失调，发生二重感染；也可出现维生素K、维生素B缺乏。

1.交叉过敏：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对 青霉素类、 青霉素衍生物或 青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
    2.慎用：(1)哺乳期妇女(有报道本药可暂时性改变婴儿的肠道细菌平衡而导致 腹泻)；(2)孕妇；(3)6岁以下小儿；(4)严重肝、肾功能障碍者；(5)有胃肠道疾病病史者，特别是 溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者。
    3.药物对检验值或诊断的影响：(1)可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性；(2)以 硫酸铜法测定 尿糖可出现假阳性。

口服给药：成人每次250～500mg，每6小时1次，每天最高剂量为4g；儿童每天25～50mg/kg，分4次给药(每6小时1次)。

1.与 丙磺舒同用可使 头孢氨苄的肾排泄延迟，升高本药血药浓度。但也有报道认为 丙磺舒可增加本药在胆汁中的排泄。
    2.与 考来烯胺(消胆胺)同用可使 头孢氨苄的平均血药峰浓度降低。
    3.与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。
    4.与 伤寒活疫苗同用可能会降低 伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对 伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。