扑米酮是一种去氧巴比妥类药物，在体内可代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，母体和两个代谢产物均有抗 惊厥的效应。作用机制尚不清楚，可能是减少了单或多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈，从而使发作阈值提高。还可以抑制致痫灶放电的传播。

本药口服后吸收较快，但比苯巴比妥慢，平均4h(0.5～9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5～12μg/ml。单次给药治疗癫痫时，药效持续0.5～5h。口服的生物利用度为90%～100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%～30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容积为0.4～1.0L/kg。本药可分泌入乳汁。本药主要在肝脏内代谢，代谢产物苯乙基丙二酰胺(PEMA)和苯巴比妥均有药理活性，母体化合物的消除半衰期为3.3～7h。成人15%～25%被吸收的扑米酮代谢转化成为苯巴比妥，长期服用时PEMA与苯巴比妥都逐渐积累。服药后5～7天内，苯巴比妥的浓度往往不明显；服药2h后就可测出PEMA，8～12h达峰值，PEMA与血浆蛋白结合不明显。约有20%～40%的扑米酮、30%的PEMA、25%的苯巴比妥经肾随尿排出，也可经乳汁排出。

1.用于 癫痫全身强直 阵挛性发作(大发作)、 部分性发作(局限性发作)、复杂 部分性发作。
    2.也用于治疗良性 特发性震颤( 家族性震颤)。

1.卟啉病：可引起急性发作。
    2.对扑米酮和 苯巴比妥过敏者。孕妇及哺乳期妇女。

1.常见 恶心、 呕吐。初期用药量过大或者增药太快可出现 嗜睡、眼震、 食欲缺乏、 共济失调、 眩晕等，多为一过性反应。继续服药，许多常见的不良反应会逐渐减弱，直至消失。
    2.长期服用本药时不良反应与本药剂量有关，较少见于有性欲低下与 阳痿等。
    3.偶见 呼吸困难、 荨麻疹、眼睑 肿胀、喘鸣或胸部紧迫感( 过敏反应)、异常 疲乏感或软弱(巨细胞性 贫血)。

1.慎用：(1)肝肾功能损害，可能引起本药在体内的积累。(2)多动综合征，可加重病情。(3) 哮喘、 肺气肿或其他可能加重 呼吸困难或气道不畅的呼吸系统疾病。
    2.药物对儿童的影响：小儿可出现异常反应，如 烦躁不安和兴奋。
    3.药物对老人的影响：扑米酮及其代谢产物的肾脏清除率在老年患者中降低，少数老年患者可出现异常反应，如 烦躁不安和兴奋。
    4.药物对妊娠的影响：本药能通过胎盘，可能致畸，但尚不能肯定。已有本药与其他抗 癫痫药合用，引起胎儿发生 苯妥英钠综合征(生长迟缓、颅面部及心脏异常，指甲及指节的发育不良)的报道。因此， 癫痫患者怀孕后应权衡利弊，尽量减少合并用药，本药还可导致 维生素K缺乏，故在妊娠最后一个月应补充维生素K，防止新生儿 出血。已有婴儿出生后即发生 震颤、镇静和扑米酮撤药反应的报道。
    5.药物对哺乳的影响：扑米酮可分泌入乳汁，导致婴儿中枢神经受到抑制或 嗜睡。
    6.药物对检验值或诊断的影响：(1)血清胆红素可能降低。(2) 酚妥拉明试验可出现假阳性，故作此试验前需停用本药至少24h，最好停药48～72h。
    7.用药期间应注意检查全血细胞计数，定期监测扑米酮及其代谢产物 苯巴比妥的血药浓度。

口服给药：抗癫痫：每天50mg开始，睡前服用；3天后改为每次50mg，每天2次；1周后改为每次50mg，每天3次；第10天开始每次250mg，每天3次，总量不超过每天1500mg。维持量一般为每次250mg，每天3次。

1.与全麻药、具有中枢神经抑制作用的抗 高血压药、其他中枢神经抑制药、 注射用硫酸镁合用时，可增加对中枢神经活动或呼吸的抑制，用量需调整。
    2. 异烟肼、 单胺氧化酶抑制药可抑制本药的代谢，血药浓度升高，有可能出现 中毒。
    3.与丙戊酸合用，本药的血药浓度增加，导致中枢神经的抑制和 中毒，这是由竞争结合蛋白质和减慢代谢造成的。同时，丙戊酸的半衰期可能缩短。应按需调整扑米酮的用量。
    4. 利福布汀、 利福平可增加本药的代谢，血清浓度降低，药效减弱。
    5.本药可使维生素C的排出增加，维生素D的代谢加快，减少维生素B ₁₂和 灰黄霉素的吸收，使得后者疗效降低。
    6. 卡马西平和本药的代谢产物 苯巴比妥均有肝酶诱导作用，故合用时彼此的代谢均加快，疗效均降低。
    7.由于本药的代谢产物 苯巴比妥可诱导肝代谢酶，故与抗凝药、皮质激素、 洋地黄、 地高辛、 盐酸多西环素或三环类抗 抑郁药合用时，这些药物的代谢增快而疗效降低。
    8.与 垂体后叶素合用，有增加 心律失常或 冠状动脉供血不足的危险。
    9.口服避孕药期间服用本药，可产生反跳性大 出血、经血不断和妊娠。
    10.与其他抗 癫痫药合用，由于代谢的变化而引起 癫痫发作的形式改变，需及时调整用量。
    11.高浓度的甲酰四氢 叶酸可抵消本药的抗 癫痫作用，使 癫痫发作的频率升高，尤其是易感儿童。
    12.本药与酒精合用时，对中枢神经活动或呼吸的抑制增强，故需调整用量。
    13.本药血药浓度的个体差异很大，故用药应个体化。
    14.应从小剂量开始用药，逐渐增加至产生疗效或不良反应为止。若一开始用250mg，每天3次，有些患者会产生剧烈 眩晕、 呕吐，以致拒绝服药。
    15.扑米酮的主要代谢产物为 苯巴比妥，若再同时应用 苯巴比妥势必会影响扑米酮的血药浓度、不良反应、相互作用和疗效。
    16.停药时扑米酮的用量应递减。突然停药可能导致 癫痫持续状态。
    17.当用扑米酮代替其他抗 惊厥药时，用量应逐渐增加，而原用抗 惊厥药应逐渐减量，以便抑制发作。
    18.治疗期间需按时服药，发现漏服时应尽快补服，距下次给药前1h内则不必补服，勿一次服用双倍剂量。
    19.用药过量的表现为：视力改变、精神错乱、呼吸短促、呼吸障碍和产生结晶尿。