本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物，对感染 艾滋病病毒的患者，联合口服本药和齐多夫定，可明显而持久地增加CD4 ^＋细胞数，使病毒负荷减轻；与此相反，单独使用本药则可能产生急性 艾滋病病毒耐药。此外，本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)均有较强的抑制作用，口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐，可明显抑制HBV的复制从而减少病毒的总负荷量；同时，本药可使血清氨基转移酶降至正常，并可显著改善肝脏的炎症性病变，抑制肝纤维化的进展。本药的作用特点为：(1)为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小；(2)本药作用快，6～8周就可以见HBV-DNA浓度下降，服药期间疗效好，停药可致反跳，服药12周，丙氨酸氨基转移酶(ALT)复常率达60%；约30%乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清转阴，在进行长期治疗时会出现ALT又上升，HBV-DNA载量增加。YMDD变异株(HBVP基因第741位核苷酸的A→G点突变)产生是本药耐药的主要原因，据
    Ⅲ期临床研究显示，用本药治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到YMDD变异株对本药耐药。本品为核苷类反转录酶抑制剂，与AZT有协同作用，与ddc和ddl有加和作用，本品对临床上分离的耐AZT的HIV也有活性。本品是乙肝病毒(HBV)交叉感染的HepG ₂细胞HBV-DNA复制的有效抑制剂。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高剂量可使病毒DNA平均减少98%且耐受性好。本品没有严重的毒性，即使剂量增加也未见毒性增加。

口服后吸收迅速，达峰时间为0.5～1h，绝对生物利用度稳定在80%～85%。本药在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，表观分布容积(Vd)为1.3～1.5L/kg，当血药浓度小于100ng/ml时，血浆蛋白结合率为35%～50%；但血药浓度大于100ng/ml时，血浆蛋白结合率小于10%。本药在口服后24h内，大约90%以原形和(或)大约5%～10%以反式亚砜的形式从尿中排泄，其消除半衰期为5～7h。有肾功能损害的患者，本药在全身各系统的停留时间和清除半衰期都会延长。

1.与 齐多夫定联合口服可用于 获得性免疫缺陷综合征( 艾滋病)的辅助治疗。
    2.用于乙型 肝炎病毒(HBV)感染：(1)治疗 慢性乙型病毒性肝炎；(2)治疗 肝硬化伴活动性HBV复制；(3)防治肝移植时HBV的复发。
    3.可用于AZT治疗无效或不能耐受AZT的患者。本品与AZT合用疗效优于单独用药，与AZT合用疗效优于AZT与ddc或其他核苷类反转录酶的组合。

1.对本药过敏者。
    2.肌酐清除率小于每分钟30ml的患者不能使用本药。
    3.妊娠期妇女禁用。

患者对本药有很好的耐受性，少有不良反应发生。
    1.常见有轻度 头痛、 头昏、 恶心、 呕吐、 腹痛、 腹泻及上呼吸道感染样症状。一般服药早期出现且很快自行缓解。
    2.偶有皮疹。
    3.本药的长期应用存在耐药性问题。部分患者在长期接受治疗中可能出现HBV反跳，即患者的血清HBV-DNA重新变成阳性。
    4.另有 头痛、困倦、 发热、 畏寒、 鼻塞、 咳嗽、骨骼肌肉疼痛以及中性 粒细胞减少等。

1.慎用：(1)肾功能不全者；(2)未确诊或未治疗过的 艾滋病 病毒感染者须慎用，因本药剂量不足有导致 艾滋病病毒耐药的危险。(3)乙型 肝炎引起的晚期肝病、 糖尿病、胰腺炎患者2.药物对儿童的影响：(1)目前尚无16岁以下患儿用药疗效和安全性的资料；(2)对于有胰腺炎史或有其他发生胰腺炎危险因素的 艾滋病儿童患者，仅在没有其他治疗方法可以选择时，才使用本药和 齐多夫定，另加蛋白酶抑制剂，而且应特别谨慎。
    3.药物对妊娠的影响：妊娠期间一般不应使用。
    4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)疗效监测：
    ①对于人类 艾滋病 病毒感染患者，治疗期间，应定期检测(如每4～8周1次)血常规、CD4 ^＋细胞计数、β-2微球蛋白、血清p24。若条件允许，可检测血清 艾滋病病毒RNA水平(通过多聚酶链反应的方法进行)；
    ②对于慢性乙型 肝炎患者，治疗期间应定期检测血清 丙氨酸氨基转移酶(ALT)和HBV-DNA。其他监测指标包括血清乙型 肝炎五项；
    ③治疗期间，应询问有关体力、精力和食欲的情况，并在适当时(每2～4周)测体重，量体温，以及进行全面的体格检查和拍摄胸部X线片。(2)毒性监测：
    ①治疗期间应定期做肝、肾功能检查以及全血细胞计数；
    ②应注意观察本药 中毒症状或体征的出现，如顽固性 腹泻、肌肉疼痛、 失眠等，在儿童患者中，应特别注意与胰腺炎有关的本药 中毒的症状或体征，如顽固性 腹痛、 发热、 恶心、 呕吐或 腹泻。(3)本药停药后，容易反跳，因此停药期间，每月复查血清ALT水平。如正常，则每3个月检测1次HBeAg或HBV-DNA，如果由阴性转为阳性，则必须要重新开始新一轮治疗。
    5.治疗过程中要监督患者的依从性。停止使用本药后，应对患者进行严密的观察，因为有少数患者可能有 肝炎病情加重的危险。若发生 肝炎恶化，应考虑重新开始使用本药治疗。
    6.服用本药治疗期间，并不能防止乙肝病毒通过性接触或血源性传播方式感染其他人，故仍应采取适当防护措施。
    7.目前还不知道本药对于合并感染丙型和丁型 肝炎的乙型 肝炎患者的治疗效果。

成人口服给药：
    1. 艾滋病:每次150mg，每天2次，与齐多夫定及蛋白酶抑制剂合用。对于体重不足50kg的成年人，可用每次4mg/kg，每天2次，直到最高剂量每次150mg。
    2.慢性乙型肝炎：每天100mg，疗程为12周。
    3.AZT治疗无效或不能耐受AZT的患者: 口服：每天300mg，或每天4mg/kg分2次给药；12岁以下者每天8mg/kg，因儿童口服本品生物利用度较低，故应相应增加剂量。

1.与具有相同排泄机制的药物(如 甲氧苄啶)同用时，本药血药浓度可增加40%。
    2.与 扎西他滨同用，因二者都是胞嘧啶类似物，它们的细胞内磷酸化过程会竞争相同的酶。本品不能与 更昔洛韦、 膦甲酸钠和 复方磺胺甲噁唑(复方新诺明)联合应用。