其作用机制为阻碍RNA多聚酶的功能，阻碍RNA特别是mRNA的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤生长。本品属细胞周期非特异性药物，G₁期前半段细胞对它最敏感，可阻止G₁期向S期转变。

本品口服吸收差，静脉注射2min后血药浓度很快降低，其血浆半衰期很短，30min消失，分布在网状内皮系统浓度较高，用药12h仍能测出。约有50%的药物以原形排入胆汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通过血脑脊液屏障。由于其生物半衰期长，应根据药动学参数制定给药方案。动物实验提示，间歇而较大剂量给药，优于连续小剂量给药。

1.肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等。
    2.与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。
    3.眼眶骨骼肌肉瘤、视网膜母细胞瘤、视神经母细胞瘤、黑色素瘤及网状细胞瘤等。

孕妇、哺乳期妇女、水痘及带状疱疹患者及小于6个月的婴儿禁用。

1.胃肠道反应：(1)常在注射后数小时出现恶心、呕吐、食欲缺乏；(2)常见腹泻、腹痛、胃及肠溃疡、溃疡处理。
    4.其他：脱发、皮肤红斑、脱屑、色素沉着、痔疮样皮疹、肝肾损害、过敏等，可对症处理。有免疫抑制作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能。

1.下列情况慎用：(1)骨髓功能低下者；(2)有痛风或尿酸盐性肾结石病史者；(3)有肝功能损害者；(4)近期有感染者；(5)近期接受过放射或抗癌药治疗者；(6)一岁以下幼儿；(7)孕妇；(8)哺乳期妇女。
    2.药物对妊娠的影响：本药影响细胞动力学，可引起突变，对胎儿有致畸性。
    3.本药可使血及尿中尿酸升高。
    4.用药期间应定期检查周围血象及肝、肾功能。
    5.与维生素B₂不能配伍。

1.成人：每次剂量为4ｖ8δg/kg，常用量每次200ｖ400δg，溶于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注，或溶于20ｖ40ml生理盐水中静脉注射。每天或隔日1次，总量为4000ｖ6000δg。
    2.治疗绒毛膜上皮癌：每天剂量以8ｖ10δg/kg为宜。此药也可做胸膜腔注射。
    3.小儿用法：静脉注射，6ｖ8δg/kg，溶于生理盐水20ｖ40ml，或溶于5%葡萄糖注射剂250ｖ500ml，静脉滴注，7ｖ10天为1个疗程，间隔二周后可重复疗程，或10ｖ15δg/kg，5天为1个疗程。
    4.治疗肾胚胎瘤：于7天内注射70δg/kg，即24h注射10δg/kg，共7天。
    5.玻璃体腔注射：每次0.05δg。

1.与氯霉素、磺胺类、氨基比林合用可加重骨髓抑制。
    2.可减弱维生K的作用。
    3.使用期间禁用活疫苗。
    4.可提高放射敏感性，与放射治疗同时应用，可能加重放射治疗降低白细胞和局部组织损害作用。

在治疗实体瘤方面，对肾母细胞瘤、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤等有效。对肾母细胞瘤肾切除后，本品与放疗并用，可提高生存率；单用DACT或与MTX并用治疗绒癌、恶性葡萄胎有效率为77.6%。与环磷酰胺、长春新碱、博莱霉素、顺铂合用治疗睾丸瘤，与阿霉素、环磷酰胺、长春新碱合用治疗软组织肉瘤、尤文瘤，均有一定疗效。与放射治疗合用，提高肿瘤对放射治疗的敏感性。本品浓聚并滞留于有核细胞内，可妨碍放射损伤的修复。本品属细胞周期非特异药，小剂量对S期最敏感，与细胞周期特异性药物作用相同，对G₁期也很敏感。眼科用于视网膜母细胞瘤、眼眶骨骼肌肉瘤、黑色素瘤、网状细胞瘤等。

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