本品为双功能烷化剂，与DNA交叉联结，或在DNA和蛋白质之间交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。为细胞周期非特异性药物，一般对M期和G ₁期细胞的杀伤作用较强，小剂量时可抑制细胞自S期进入M期，对G ₂期较不敏感。本品选择性低，对增殖细胞的各期和暂时静止的G ₀期均有杀伤作用。但对迅速分裂的细胞作用最大，因为这些细胞在进入DNA合成期前很少有时间修复损伤。细胞内修复酶活力的增加可能是产生耐药的原因。

静脉注射后，迅速分布于肺、小肠、脾、肾和肌肉中，脑中含量最少。由于氮芥迅速为体液和组织去除活性，半衰期很短，从狗的实验证明，血浓度在48min内减低65%～90%。由于药物变化较快，原形药从尿中排出不到0.01%。

1.淋巴 肉瘤、 霍奇金病、 非霍奇金淋巴瘤、 原发性中枢神经系统淋巴瘤（ 网状细胞肉瘤及巨滤泡性 淋巴瘤）等 恶性淋巴瘤及未分化 肺癌,皮肤 淋巴瘤如蕈样 真菌病、 Sézary综合征、 霍奇金病等。
    2. 卵巢癌、前列 腺癌、乳 腺癌、精原细胞瘤、 鼻咽癌等。
    3. 肿瘤所致急症，如压迫腔静脉、呼吸道、脊髓及 脑转移的 肿瘤所产生的严重症状。
    4.胸、腹及心包腔内的恶性积液。

骨髓严重抑制者及其他不适合化疗者。对本品过敏者禁用。

1. 骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，可致明显的白细胞及 血小板减少，严重者可使 全血细胞减少。白细胞下降最低值一般在注射后第7～15天，停药后2～4周多可恢复。一般白细胞小于3.5×10 ⁹/L时，应给予升白细胞的措施。
    2.胃肠道反应如 恶心、 呕吐，常于注药后3～6h，可持续24h，使用本品前宜加用镇静止吐药，以减轻反应。
    3.局部反应：多次注射可引起 血管硬化、疼痛及 血栓性静脉炎，若药物外溢可致局部 组织坏死。为避免本品溢 出血管或引起 血栓性静脉炎，通常将本品从输液皮管内输注。为证实输液针头确实在血管内，常在液体输注无阻时，将本品10mg溶于0.9% 氯化钠注射剂10ml中，用注射器经输液管缓慢推入。高浓度局部灌注，可导致严重的外周 静脉炎、 肌肉坏死及 脱皮。若注射不慎溢于血管外，应立即用 硫代硫酸钠注射剂或1% 普鲁卡因注射剂做局部注射，并在局部应用冰袋6～12h，以减轻局部损伤。
    4.可致生殖系统功能紊乱，包括 月经不调、卵巢功能衰竭、 睾丸萎缩、精子减少及不良。
    5.少见的不良反应有 头晕、 乏力及 脱发等，剂量超过0.6mg/kg，可导致 神经系统毒性。高剂量也可引起低血钙及心脏损害。
    6.烷化剂有致突变或致畸胎作用，孕妇慎用。
    7.烷化剂有致癌性，长期应用本品， 继发性肿瘤的危险性增加。
    8.下列情况应慎用： 骨髓抑制，感染， 肿瘤细胞浸润骨髓，曾接受过化学治疗或放射治疗。

1.孕期及哺乳期不宜使用。
    2.对老年人应将剂量减至有效量的低限水平。
    3.对肝、肾功能不良者应慎用。
    4. 骨髓抑制，感染， 肿瘤细胞浸润骨髓，曾接受过化学治疗或放射治疗者应慎用。

因本品局部刺激作用明显，易引起组织坏死，故不能口服、肌内注射或皮下注射。亦不可静脉滴注。
    1.静脉注射：每次5～10mg(0.1～0.2mg/kg)，每周1～2次，1个疗程总量30～60mg；或以0.2～0.4mg/kg一次给药或分2～4天给药，因有蓄积毒性，故疗程间歇不宜少于2～4周。此项限用于成人。
    2.腔内注射：每次10～20mg(0.2～0.4mg/kg)溶于0.9%氯化钠注射剂20～40ml中，尽量抽去腔内积液后注入，注入5min内应多次变换体位，以使药液在腔内分布均匀，每5～7天1次，4～5次为1个疗程。
    3.动脉注射：每次5～10mg(0.2～0.2mg/kg)以0.9%氯化钠注射剂稀释，每天或隔日1次，总量可较静脉注射量稍多。
    4.创面冲洗：每次5～10mg溶解后冲洗手术创面。
    5.对皮肤 淋巴瘤可用生理盐水或蒸馏水配成溶液外用，浓度为0.025%～0.05%，每天1次，亦可在溶液中再加入1%氢化可的松，可减轻过敏反应并增加疗效。

与 氯霉素、 磺胺药、 保泰松等可能影响骨髓造血功能的药物联用，可加重 骨髓损害。