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硫鸟嘌呤 ( Tioguanine )

别名： 6-硫代鸟嘌呤、兰快疗、6-TG、Lanvis、Thioguanine

1 药理作用展开收起

其作用类似硫嘌呤，在体内转化成硫鸟嘌呤苷酸(6-TGRP)后才具有活性。最后转变成脱氧鸟嘌呤核苷酸，干扰DNA功能，产生抗癌作用。为S期特异性抗肿瘤药，对S/G ₂边界有延缓作用。

2 药动力学展开收起

口服吸收不完全，且差异较大。1次口服后，平均吸收30%。进入细胞内快速转化成核苷酸、硫代鸟苷酸及磷硫代鸟苷酸衍生物。随着重复给药，数量增加的核苷酸被结合进入DNA中。仅有很少量的原药从血循中检出，但在体内各组织中核苷酸的半衰期却见延长。本品主要在肝内通过甲基化成氨甲基硫嘌呤而失活，少量脱氨成为硫黄嘌呤，且可能通过黄嘌呤氧化酶进一步氧化成硫尿酸，但实质上，黄嘌呤氧化酶并不能使之失活，也不通过此酶的抑制而受到影响。本品几乎全部以代谢物随尿排出，极少量的原药从尿中检出。透过血-脑脊液屏障进入CSF中的药量极少。本品可透过胎盘。

3 适应症展开收起

1.主要用于治疗急性粒细胞白血病，当合用阿糖胞苷时，可使50%成年急性髓性白血病患者完全缓解。
2.与阿糖胞苷或某一蒽环类药合用，可诱导急性非淋巴细胞白血病维持缓解。还可用于急性淋巴细胞白血病。

4 禁忌症展开收起

对本品过敏者、哺乳者、骨髓功能不全者禁用。

5 不良反应展开收起

1.类似巯嘌呤。
2.在一些患者中，胃肠道反应较巯嘌呤轻，也较少见。

6 注意事项展开收起

1.肝肾功能不全者慎用。
2.用药期中，尤其在合用其他抗肿瘤药的时候，应常查血象。
3.如严重骨髓抑制的征象出现时，应即时停药。

7 用法用量展开收起

作为综合诱导方案，本品口服剂量可用200mg/m ²。4周后，如尚未见疗效，也无明显毒性出现，每天可使用2～2.5mg/kg。在一些极少的病例中，如适合单独使用本品，成人和儿童每天均可给予3mg/kg。

8 药物相互作用展开收起

和阿糖胞苷合用可提高疗效，本品与依木兰、疏基嘌呤合用时，应减量。

9 医保代码展开收起

389

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 专家点评展开收起

本品与巯嘌呤同属抗嘌呤类药物，但其化疗指数较巯基嘌呤高，选择性也好，在急性白血病治疗中可替代巯基蝶呤，本品与阿糖胞苷合用治疗急性粒细胞白血病，在20世纪70年代曾广泛用于诱导治疗完全缓解率38%，后加入柔红霉素(TAD)方案，完全缓解率提高到79%，目前急性粒细性白血病的标准诱导方案DA3＋7方案，完全缓解率80%左右。本品与巯基嘌呤不同的是，如果与别嘌醇合用，不需减量。

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