本品是一种新型长效无巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制药。它本身是一个含羧基的前体药，口服后被组织中酯酶转化成滑出代谢物西拉普利拉。后者是一个竞争性ACE抑制药，对血浆和组织ACE的抑制作用较强，具有较高的选择性和特异性。ACE抑制药能抑制血管紧张素
    Ⅰ转换为血管紧张素
    Ⅱ，使醛固酮分泌减少，血浆肾素活性增高，从而使血管阻力降低，血压下降。西拉普利拉还能抑制缓激肽的降解，使血管阻力降低，从而有效降低卧位和立位血压。本药在降压时不引起反射性心动过速。长期给药时其降压作用可维持，突然停药不会引起血压迅速上升。西拉普利能扩张动脉和静脉，降低周围血管阻力(后负荷)及肺毛细血管楔压(前负荷)，从而改善心排血量，提高患者的运动耐量，因而也用于 心力衰竭的治疗。

口服吸收完全。给药后2h达到峰值浓度，在体内代谢为有活性的双酸代谢物(cilazaprilat)，代谢物80%～90%由尿排出。消除曲线呈双相，第一相半衰期为1.5h，第二相半衰期为50h。

1. 原发性高血压和 肾性高血压，可单独应用或与其他降压药如 利尿药合用。
    2. 心力衰竭，可单独应用或与强心药、 利尿药同用。

1. 血管神经性水肿，包括：(1)使用其他血管 紧张素转换酶(ACE)抑制药曾引起 血管神经性水肿；(2) 遗传性血管性水肿；(3)特发性 血管性水肿。
    2.对本药或其他血管 紧张素转换酶抑制药过敏。
    3.儿童、孕妇及哺乳期妇女。
    4. 孤立肾、移植肾、双侧 肾动脉狭窄伴肾功能减退者。
    5. 腹水患者。

本品耐受性好，大多数不良反应轻微且短暂，不需要停药。较常见的不良反应有： 头痛、 眩晕、 疲乏、 嗜睡、 恶心、 咳嗽。最常见的停药原因为 头痛和 咳嗽。少见的不良反应有：症状性 低血压、 直立性低血压、 晕厥、 心悸、周围性 水肿、皮疹、 皮炎、 便秘、 胃炎、 焦虑、 失眠、感觉异常、关节痛、 肌痛、 哮喘等。 血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

1.慎用：(1)多种原因引起的 粒细胞减少，如 中性粒细胞减少症， 发热性疾病、 骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病如 胶原性血管病、 系统性红斑狼疮等引起者。(2) 高钾血症。(3)脑或 冠状动脉供血不足，血压降低可加重缺血，血压如大幅下降可引起 心肌梗死或脑血管意外。(4)肾功能障碍，可致血钾增高， 白细胞减少，并使本药潴留。(5) 低血压，严重 心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者，应用本药可能突然出现严重 低血压与肾功能恶化。(6)肝功能障碍。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂可能出现突然而严重的 低血压。(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。(9) 主动脉瓣狭窄或 肥厚性心肌病。(10) 咳嗽。(11)外科手术/麻醉。
    2.药物对检验值或诊断的影响：(1) 血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重 高血压而血压迅速下降时易出现。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。
    3.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药前应检测血压，血电解质(血钠、血钾，总 二氧化碳)、 血尿素氮和肌酐，并定期复查。(2)肾功能障碍或白细胞缺乏的患者在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期复查。(3) 尿蛋白检查，每月1次。
    4.用血管 紧张素转换酶抑制药治疗的患者，在采用高通透性膜(聚丙烯腈)进行血液透析时，曾发生 低血压反应，应避免联合应用。
    5.食物对本药吸收的影响不大，故可在饭前或饭后服用，注意每天应在同一时间服用。
    6.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。
    7.对以往使用 利尿药治疗的患者，在开始本药治疗前停用 利尿药2～3天，如有必要以后再加用 利尿药。对不能停用者，如严重或 恶性高血压，应减少本药剂量，在观察下小心增量。
    8.已用强心苷与 利尿药的 心力衰竭患者如有水、钠缺失时，开始用本药时应采用小剂量。
    9.发生 血管性水肿时应停用本药，并皮下注射 肾上腺素，静脉注射 氢化可的松或 地塞米松。
    10.老年患者开始宜用小剂量，或根据肾功能调整。
    11.本药过量时可发生 低血压，应予扩容纠正，必要时作透析治疗。

原发性 高血压，开始每天2.5～5mg，酌情2～4周调整剂量，一般最大剂量每天5mg。肾性 高血压、充血性心衰的老年患者或合用利尿剂的患者，初始剂量应从0.5mg开始。根据个体情况进行调整。

1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈大于相加的作用，与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。
    2.与 利尿药同用降压作用增大，可引起严重 低血压。在开始本药治疗前原 利尿药应停用或减量，本药开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。
    3.与其他扩血管药同用可能致 低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
    4.与钾盐，潴钾 利尿药如 螺内酯、 氨苯蝶啶、 阿米洛利同用可能引起血钾过高。
    5. 卡托普利与 布比卡因合用，由于对肾素-血管 紧张素系统的抑制，可引起严重 心动过缓和 低血压，甚至 意识丧失。本药如与 布比卡因合用，也应严密监测。
    6.其他ACE抑制药如 卡托普利与 别嘌醇同用可引起超敏反应。使用本药时也应注意。
    7. 硫唑嘌呤与ACE抑制药合用可加重 骨髓抑制。
    8.与 环孢素合用可使肾功能下降。
    9.非甾体类抗炎药尤其 吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成，引起水、钠潴留，从而减弱本药的降压效果。 阿司匹林使用抗炎剂量(1～2g)时也可明显降低本药的降压作用，同用时应注意。
    10.麻黄含 麻黄碱和 伪麻黄碱，可降低抗 高血压药的疗效。使用本药治疗的 高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
    11.本药与普奈洛尔无明显相互作用。