本品的特点是对人和狗具有非常强大的阻断阿扑吗啡致吐作用，减轻阿扑吗啡致大鼠强直痉挛作用和减少阿扑吗啡致小鼠自主运动抑制的作用。本品能增加多巴胺更新并使多巴胺代谢物的蓄积增加，但又不影响对多巴胺敏感的腺苷酸环化酶的活性。本品似乎是作用于非依赖环磷腺苷的多巴胺受体(D2-受体)，这显然是它以自身受体生理剂量多巴胺的特异性拮抗剂身份起作用的。本品的这种作用可以解释这类药物具有两种不同作用的性质，即小剂量时为抗忧郁作用，大剂量时为抗精神分裂症作用。一些忧郁性疾病，可能通过自我抑制机理使病情恶化，小剂量的左舒必利能优先地阻断多巴胺对自身受体的作用，从而使多巴胺能神经元从自我抑制的机理中解脱出来，大剂量的左舒必利可能通过拮抗多巴胺对后D2-受体的作用，从而改善精神分裂症的行为活动及某些临床特征，如幻觉、妄想和思维障碍。本品从胃肠道吸收，从尿液及粪便中排出，半衰期8～9h，动物实验表明不能很快越过胎盘屏障。 LD50小鼠(腹膜下注射)210mg/kg，(口服)2450mg/kg；大鼠(静脉注射)53mg/kg，(腹膜下注射)270mg/kg，(口服)2600mg/kg；家兔(静脉注射)42mg/kg，(口服)>1500mg/kg。对大鼠及家兔进行3个月、6个月的亚急性和慢性毒理学研究。腹膜内注射25mg/kg或口服250mg～300mg/kg本品未发现任何异常反应。有些动物腹膜内注射50mg/kg或口服给药500～600mg/kg时，可见肝功能轻度异常。 左旋与右旋体药动学无差异，人静注50mg和100mg，半衰期分别为4.3h和6.5h，左旋体在24h内65%以原形由尿中排出。

本品用于消化不良时，口服后1周起效，4周后达最大效应，而用于精神分裂症或抑郁症时，3ｖ12周起效，用于精神分裂症时药物浓度与疗效无关。本品口服吸收不完全，生物利用度为27%ｖ34%，食物可减少吸收约30%。口服后3ｖ4h达血药浓度峰值(Cmax)，血浆蛋白结合率为14%，分布容积(Vd)为1ｖ2.7L/kg。本品在体内极少被代谢，静注肾脏清除率为260ｖ310ml/min，70%ｖ90%以原形经肾脏排泄；口服后15%ｖ30%以原形经肾脏排泄，随粪便排泄较多。母体化合物半衰期为6ｖ10h，相同剂量口服比静注半衰期长。肾功能不全者半衰期延长，轻到中度肾功能不全者静注半衰期为20ｖ26h。

1.用于治疗神经精神系统疾病：抑郁症、精神分裂症、躯体形式障碍(somatoformdisorders)。 2.用于治疗胃肠道疾病：消化不良、肠易激综合征、糖尿病性胃轻瘫、反流性食管炎及化疗所致的呕吐。 3.用于治疗胰岛素依赖性糖尿病。 4.用于治疗早泄。

对本品过敏者、嗜铬细胞瘤患者及帕金森病患者禁用。

1.中枢神经系统 易怒、失眠、震颤、倦睡、头昏、精神混乱、情绪低落和锥体外系反应。 2.代谢/内分泌系统 可见高催乳素血症及其引起的乳房压痛及乳溢等，有引起体重增加的报道。 3.呼吸系统 可见声音嘶哑。 4.泌尿生殖系统 罕见月经延迟和闭经。 5.消化系统 少见口干、唾液增多、恶心、便秘、腹泻、胆汁淤积性黄疸和肝炎。 6.血液 白细胞增多。 7皮肤 有出现面部潮红、荨麻疹的报道。
    8.眼 可见视物模糊，与本品的抗胆碱作用有关。 9.其他 呃逆。

以下患者慎用： 1.对其他苯甲酰胺衍生物(舒必利、甲氧氯普胺、硫必利、舒托必利)有过敏史者。 2.心血管疾病患者。 3.肺部疾病患者。 4.肾功能不全者。 5.癫痫患者。 6.躁狂或轻度躁狂患者。 7.甲状腺功能亢进者。 8.尿潴留者。 9.尚不明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。 10.用药时应当每6个月进行1次全血细胞计数及肝功能、迟发性运动障碍检查，剂量调节期间每3个月进行1次锥体外系症状评估。

1.口服，用于精神分裂症：每次100mg，每日2次；用于胃肠道疾病：推荐剂量为每次25mg，每日3次。 2.肌注，用于精神分裂症：每次100mg，每日2次。 3.静注，用于化疗所致的呕吐：推荐剂量为每次1mg/kg，每日3次；用于预防术后呕吐：于全身麻醉前给予50ｖ100mg。 4.肾功能不全患者建议调整剂量如下：肌酐清除率为30ｖ60ml/min的患者用正常剂量的70%；10ｖ30ml/min的患者用正常剂量的50%；小于10ml/min的患者用正常剂量的34%；另外，也可以将给药的间隔时间分别延长1.5倍、2倍和3倍。

尚不明确。

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