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氟达拉滨 ( Fludarabine )

别名： 2-氟阿糖腺苷酸、磷酸氧阿糖腺苷

1 药理作用展开收起

本品结构类似于Ara-C，在脱氧胞核苷激酶及其他激酶的作用下，磷酸化为三磷酸化合物（F-Ara-ATP），抑制DNA聚合酶的活性，从而阻止DNA合成。本品还可掺入DNA，干扰DNA功能。本品对核苷酸延长的阻断作用较Ara-C更明显，掺入RNA的能力亦强于Ara-C。本品不被腺苷脱氨酶灭活。

2 药动力学展开收起

静脉给药后，本品的磷酸盐迅速被脱磷酸而成为氟达拉滨，此基质被淋巴细胞摄取后再磷酸化成为具有活性的三磷酸氟达拉滨。在一次给药后4h细胞内的三磷酸氟达拉滨可达峰值。本品从血象中清除呈三相，终末t _1/2约为10～30h。大多数药物随尿排出，24h内约可排出60%的给药量。本品的药动学具有明显的个体差异。

3 适应症展开收起

主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病。

4 禁忌症展开收起

对本品过敏者、哺乳者、骨髓抑制明显者禁用。

5 不良反应展开收起

1.主要不良反应是骨髓抑制，表现为白细胞减少、血小板减少和贫血，常因此而使剂量受限。白细胞最低值一般出现在2～3周后。
2. 骨髓抑制可能严重并逐渐加重，延长的淋巴细胞减少可能招致机会感染的出现。
3.其他还有咳嗽、呼吸困难、肺炎、胃肠障碍、口炎、水肿、心绞痛、肿瘤崩解综合征、皮疹、溶血性贫血、出血性膀胱炎、周围神经病、激动、精神错乱、视力减退和昏迷。高剂量可引起进展性脑病和视觉缺失。

6 注意事项展开收起

肝肾功能不全、患有感染性疾病者慎用。

限慢性淋巴细胞白血病二线用药

7 用法用量展开收起

本品可静脉注射或输注(30min输完)，常用量为25mg/m ²，连用5天。28天后可重复给药。

8 药物相互作用展开收起

1.合用喷司他丁可加重肺毒性。
2.合用阿糖胞苷可降低本品的代谢活化，且使阿糖胞苷的细胞内浓度上升。
3.合用双嘧达莫或其他腺苷摄取抑制剂可降低本品的疗效。

9 医保代码展开收起

386

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 报销范围展开收起

限慢性淋巴细胞白血病二线用药

13 专家点评展开收起

临床试用于治疗难治性慢性淋巴细胞性白血病，有效率达57%。完全缓解率13%。推荐用量25mg/m²，在约30min内静脉注射，每天1次，连用5天为1个疗程，每28天重复1个疗程，至少用3个疗程。本品毒副作用多，大剂量时1/3发生延迟的进展性脑瘤，失明，甚至死亡，应慎用。

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