本药对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，也能抑制滋养体的分裂，但对于红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成。本药是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故本药主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄啶(TMP)相似，均为二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，最后使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫、弓形虫的繁殖受到抑制。

口服吸收较慢但完全，6h内血药浓度达峰值。持续时间可达48h以上。本药主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中，分布容积为0.68L/kg。服药后5～7天内约有10%～20%的药物以原形经肾脏缓慢排泄，可持续30天以上。本药还可随乳汁分泌，但从粪便仅排出少量。半衰期为80～100h。

1.主要用于 疟疾的预防。
    2.也可治疗 弓形虫病。
    3. 疟疾的预防、 弓形虫病、 卡氏肺孢子虫肺炎( 卡氏肺囊虫肺炎)等。

1.孕妇。
    2.哺乳期妇女。

1.本品排泄极慢，如一次误服过量或连续长期服用，均能引起毒性反应。每天25mg用至1周以上，即可出现 叶酸缺乏现象，从而影响代谢较快的骨髓和消化道，出现 骨髓抑制和消化道症状，导致巨幼红细胞性 贫血和 白细胞减少，及时停药可自行恢复。给予甲酰 叶酸钙可改善骨髓功能。
    2.由于其味不苦而微香，为小儿所乐用，故应警惕儿童误服或过量服用。
    3.成人如一次服150～200mg，即有 中毒危险。常在1～5h内出现 恶心、 呕吐、 头痛、 头晕等症状，重者 昏迷、 抽搐。6岁以下小儿有因顿服50～100mg而 中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁，静脉滴注 葡萄糖注射剂及给予 利尿药，痉挛、 抽搐者注射 硫喷妥钠。
    4.偶可引起 药疹。口服一般抗疟治疗量时，不良反应很少，较为安全；大剂量应用时，如每天25mg，连服1个月以上，就会出现 叶酸缺乏现象，主要影响生长繁殖特别迅速的组织(如骨髓、消化道黏膜)，表现如下：
    1.造血机制障碍：是较为严重的不良反应，如巨细胞性 贫血、 白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。
    2.消化道症状：味觉改变或丧失、舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感、 口腔溃疡、 白斑等以及食管炎所致的 吞咽困难、 恶心、 呕吐、 腹痛、 腹泻等。
    3.其他：由于过敏所致的皮肤 红斑则较少见。

1.慎用：(1) 意识障碍者(因大剂量治疗弓形体病时可引起中枢 神经系统毒性反应)；(2)G-6-PD缺乏者(因服用本药可能引起 溶血性贫血)；(3)巨细胞性 贫血患者(因服用本药可影响 叶酸代谢)；(4)肾功能不良者(由于本药有高度蓄积性)。
    2.大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。

口服给药：
    1.成人：(1)预防疟疾：应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，每周25mg。(2)耐氯喹的恶性疟：每天50mg，分2次服用，疗程3天。(3)治疗弓形体病：每天50～100mg，顿服，共1～3天(视耐受力而定)，此后每天25mg，疗程4～6周。
    2.儿童：(1)预防疟疾：每次0.9mg/kg，每周1次，最高剂量以成人量为限。(2)耐氯喹的恶性疟：每次0.3mg/kg，每天3次，疗程3天。(3)治疗弓形体病：每天1mg/kg，分2次服，服1～3天后改为每天0.5mg/kg，分2次服，疗程4～6周。卡氏肺囊虫 肺炎：每天口服25～50mg，并用磺胺嘧啶每天4g，疗程14～28天。

1.与 金硫葡糖合用，可增加发生血液病的危险性。
    2. 磺胺类或砜类为二氢 叶酸合成酶抑制药， 甲氧苄啶为二氢 叶酸还原酶抑制药，本药与这些药物合用，在 叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，可增强预防效果并延缓耐药性的发生，但也可导致巨红细胞性 贫血或 全血细胞减少。
    3. 叶酸与本药有拮抗作用，合用时可降低本药的功效。
    4.本药与 劳拉西泮合用，可致肝功能损害。合并 磺胺二甲氧嘧啶、砜类，可提高疗效并减少耐药性。