为窄谱半合成青霉素，其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似，对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱，对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染，与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏，但抑制酶活性的强度较差。

本品对胃酸稳定，口服吸收达50%。食物会减少其吸收，口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g，t _max为0.5h，C _max约18μg/ml。主要由肾脏排泄，尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml，30%～50%的药物以原形从肾脏排出。尿毒症患者药物半衰期并无明显延长，因而不必调整用药剂量。本品蛋白结合率可达95%，不易透过血-脑脊液屏障和进入胸腔积液，与其他青霉素类药物相似，该药大部分分布于细胞外液。半衰期约为30min。

主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的 败血症、 肺炎、心内膜炎、 骨髓炎或 皮肤软组织感染等。

对本药或其他 青霉素类药过敏者。

1. 过敏反应：较常见。用药后可发生 青霉素引起的各种 过敏反应。
    2.神经毒性：大剂量静脉注射可引起 抽搐、 惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。
    3.肝毒性：少数患者用药后可出现 天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常，也有用药后出现淤胆型 黄疸的报道。
    4.肾毒性：偶有致 急性间质性肾炎伴 肾衰竭的报道。
    5.血液系统：静脉注射偶可产生 中性粒细胞减少症或 粒细胞缺乏症，停药后可恢复正常。
    6.胃肠反应：口服给药后可出现 恶心、 呕吐、 腹泻等 胃肠道症状，偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素相关性肠炎。

1.交叉过敏：对一种 青霉素类药过敏者可能对其他 青霉素类药过敏，也可能对 青霉胺或头孢菌素类过敏。
    2.慎用：(1)孕妇及哺乳期妇女慎用；(2)本药能降低胆红素结合能力，有 黄疸的新生儿慎用；(3)有 哮喘、 湿疹、枯草热、 荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；(4)肝、肾功能严重损害者慎用。

1.成人：(1)口服给药：每天4～6g，分2～4次空腹服用；(2)肌内注射：每天4～6g，分2～4次给药；每500mg加灭菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以减少疼痛；(3)静脉注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加灭菌注射用水或氯化钠注射剂10ml。静注速度宜缓慢，一般为5min；(4)静脉滴注：每天4～8g，分2～4次；严重感染可每天16g，分4次。静脉滴注本药的溶液浓度一般为20～40mg/ml(快速静脉滴注)。
    2.儿童：(1)口服给药：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；(2)肌内注射：
    ①儿童：每天25～50mg/kg，分4次给药；
    ②新生儿(14天以内)：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；
    ③新生儿(3～4周)：每6小时12.5～25mg/kg；(3)静脉给药：
    ①儿童：每天50～100mg/kg，分4次给药；
    ②新生儿(14天以内)：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；
    ③新生儿(3～4周)：每6小时12.5～25mg/kg。

1.本药与 庆大霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。
    2. 丙磺舒可减少本药在肾小管的排泄，升高本药的血药浓度。
    3.本药与抗凝药(如 华法林)合用，可能增加抗凝药作用，导致 出血时间延长。
    4. 阿司匹林在体内外可抑制本药对血清蛋白的结合。
    5. 磺胺药在体内外皆可抑制本药与血清蛋白的结合，且可减少本药在胃肠道的吸收。