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罗苏伐他汀 ( Rosuvastatin )

别名：瑞舒伐他汀、可定、Crestor

1 药理作用展开收起

本品对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有较高的亲和力，通过竞争HMG-CoA还原酶，从而减少胆固醇生物合成，引起血液中胆固醇的清除增加。本品能够降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油，使血管内胆固醇浓度降低，并增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。

2 药动力学展开收起

单剂量口服本品20mg，约3ｖ5h达峰浓度(Cmax)6.1ng/ml。本品吸收速度中等，食物可使本品的吸收速度减缓，Cmax降低20%，但吸收量不变。口服生物利用度约为20%。本品可与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态平均分布容积为134L。本品消除半衰期长，t_l/2为19h。本品仅部分(约10%)在肝脏代谢，主要为N-去甲基化和内酯化。去甲基化代谢产物活性只有原形药物的一半，内酯化代谢产物活性与原形相当。本品90%经胆汁排泄，10%经尿排泄，大部分以原形排泄。静脉给药则72%经肝胆系统清除，28%经肾脏清除。

3 适应症展开收起

用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。

4 禁忌症展开收起

1.对本品过敏患者禁用。
    2.活动性肝病患者禁用。
    3.肌病患者禁用。
    4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。

5 不良反应展开收起

本品耐受良好，不良反应多为轻微、一过性。常见不良反应有肌痛、腹痛、便秘、便秘、胃肠炎、胃炎、呕吐、胃肠胀气、牙周脓肿。
    3.中枢神经系统头晕、失眠、张力增加、感觉异常、焦虑、眩晕、神经痛。
    4.呼吸系统
气管炎、咳嗽加重、呼吸困难、肺炎、哮喘。
    5.其他糖尿病、贫血、淤斑、外周水肿、关节痛、关节炎、瘙痒。
    6.2004年FDA警告本品可致严重肌毒性。

6 注意事项展开收起

1.过度饮酒者慎用。
    2.有肝病史的患者慎用。
    3.本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。
    4.服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。
    5.在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。
    6.若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。
    7.在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。
    8.8岁以下儿童用药安全性尚无资料。
    9.轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。
    10.发生药物过量采用支持治疗，本品不易通过透析清除。

7 用法用量展开收起

高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症?a和?b型)：口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5ｖ40mg，每日1次，饭前或饭后服用。

纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。

亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。

正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。

严重肾功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/min)：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。

8 药物相互作用展开收起

1.本品不经P450 3A4代谢，与酮康唑同时服用对本品血浆药物浓度无影响。
    2.与红霉素同时使用可使本品的AUC和Cmax分别降低20%和31%，但无临床意义。
    3.与伊曲康唑同时使用，本品(10mg，80mg)AUC增加(39%，28%)。
    4.与氟康唑同时使用本品AUC增加14%。
    5.与环孢素同时使用，环孢素血浆药物浓度无变化，但本品Cmax增加11倍，AUC增加7倍，与环孢素合用应慎重，并考虑本品剂量。
    6.与华法林或华法林和地高辛的血浆药物浓度没有影响。
    7.与非诺贝特合用，二者血药浓度均无变化。
    8.与吉非贝特合用，本品AUC和Cmax分别增加90%和120%。
    9.与抗酸剂(氢氧化铝，氢氧化镁)合用，血浆药物浓度无变化。
    10.与口服避孕药合用，可使炔雌醇的血药浓度增加26%，炔诺酮的血药浓度增加34%。

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