本药为双功能烷化剂，是细胞周期非特异性药物。本药化学结构为左旋苯丙氨酸氮芥，作用机制与氮芥相似，即与DNA及RNA发生交叉联结及抑制蛋白质的合成，其作用比美法仑强。耐药机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转缓慢、DNA修改增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可使本药的抗肿瘤作用增加。

口服吸收很不一致，个体差异较大。生物利用度在25%～80%之间，平均为56%。药物吸收后，通过体液迅速分布，分布容积约为0.5L/kg，能快速分布于体内各脏器，在肝、肾中浓度较高，脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。初始约有吸收量的50%～60%与蛋白质结合，12h后渐增为80%～90%。约30%不可逆地与血浆蛋白结合，主要与人血白蛋白结合，约20%与α-1-酸糖蛋白结合。药物代谢呈二室模型，半衰期α相为6～10min，β相为40～120min。24h内50%的药物经尿排出，其中以原形排出的不足15%，大部分为代谢产物。

1. 多发性骨髓瘤、乳 腺癌、 卵巢癌、慢性 淋巴细胞和髓细胞 白血病、 恶性淋巴瘤、软骨 骨瘤等。
    2.动脉灌注治疗肢体 恶性黑素瘤、 软组织肉瘤及 骨肉瘤。
    3.大剂量用于造血干细胞移植的预处理。

妊娠初期3个月及近期患 水痘或 带状疱疹的患者禁用。

1.血液系统： 骨髓抑制最常见，是剂量限制性毒性。可见白细胞及血小板下降，白细胞及血小板在给药后2～3周降至最低值，停药4～8周可恢复正常。长期应用致癌的危险性明显增加，特别是 白血病或 骨髓增生异常综合征。使用本药治疗 多发性骨髓瘤、 巨球蛋白血症及 卵巢癌时，有发生 急性白血病的报道。
    2. 消化系统：多数患者在服药后数小时有 恶心、 呕吐及 食欲减退等，大剂量时较明显，严重者可持续2～4天。
    3.其他：(1)抑制性腺功能，可造成精子缺乏及 闭经(对性腺功能的影响与治疗的剂量及时间有关)。(2)长期给药可发生严重的复发性脉管炎、 肺纤维化及 继发性肿瘤。(3)偶见变态反应，表现为 荨麻疹及皮疹。(4)可见 脱发，偶有黏膜炎。

肾功能损害、 痛风史及泌 尿道结石患者慎用。

1.口服给药：(1) 多发性骨髓瘤：每天0.25mg/kg给药，连用5天，每5～6周重复疗程。(2)卵巢癌：每天0.2mg/kg给药，连用5天，每4～5周重复。
    2.动脉灌注：一般每次20～40mg，视情况而定。

1.有报道与 西咪替丁同服，本药的生物利用度减少，这可能与 西咪替丁升高胃液pH值有关。据推测 雷尼替丁、 法莫替丁、 尼扎替丁亦可能具有相同的作用。
    2.与丁硫堇(Buthionine Sulfoximine)合用，本药的生物利用度及毒性增加。
    3.单用本药没有观察到发生 中毒性 肾损害，单用 环孢素引起的 中毒性 肾损害亦不严重，但本药与 环孢素同用，有出现 肾衰竭的报道。
    4.用药期间使用活疫苗，有被疫苗感染的风险。处于缓解期的 白血病患者，在化疗停止后至少间隔3个月再接种活疫苗。
    5.食物可显著减少本药的生物利用度。