莫西沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用。莫西沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。在体外抗菌试验中，本品对
肺炎链球菌的抗菌活性比环丙沙星强4～16倍；对金黄色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比环丙沙星强16倍，比司氟沙星强2倍；对厌氧菌的抗菌活性比环丙沙星强16倍；对支原体和衣原体的抗菌活性比环丙沙星强66～125倍。莫西沙星的生物学特征是对革兰阳性球菌特别是葡萄球菌及
肺炎球菌有很高的抗菌活性。国外临床资料显示，
肺炎链球菌对本品很敏感，是第4代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。该药用于呼吸系统感染时，对与呼吸系统感染有关的细菌和绿色链球菌的抑制作用比头孢呋辛和红霉素要强，且不受β-内酰胺酶的影响。但对甲氧西林耐药的葡萄球菌作用较弱。莫西沙星在结构上进行修饰，在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质上都明显发生改变，表现在下述方面：
1.抗菌谱更广，既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。
2.体内分布好，对组织的穿透力较强，可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤、软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器等组织转运，以肺、肾的药物浓度最高，且可持续6h。
3.莫西沙星的细菌耐药性非常低，毒副反应发生率也较低，没有某些抗生素出现过的严重过敏反应。
