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塞替派 ( Thiotepa )

别名：三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、Thiophosphoramide、TSPA

1 药理作用展开收起

其化学结构中有乙撑亚胺基，能和参与细胞内DNA组成的核碱基加鸟嘌呤结合，改变DNA的功能，影响癌细胞分裂。

2 药动力学展开收起

药物进入人体后，在各组织中均有分布。静脉内给药，在24～48h内大部分以原药的形式在尿中排出，85%的药物经尿排泄。能透过血-脑脊液屏障。

3 适应症展开收起

卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、原发性肝癌、宫颈癌、恶性黑素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等。

4 禁忌症展开收起

妊娠初3个月应避免使用此药。

5 不良反应展开收起

1. 骨髓抑制：白细胞及血小板减少，多在用药1～6周后发生。有些患者在疗程结束后始有下降，多数患者在停药后可自行恢复，但也有少数患者抑制时间较长，一般比氮芥为轻。
2.胃肠道反应：一般较轻，可有食欲减退，少数有恶心、呕吐。个别患者有腹泻。
3.其他：少数患者尚有发热、皮疹。

6 注意事项展开收起

慎用：骨髓抑制，有痛风病史，肝、肾功损害，感染、肿瘤细胞浸润骨髓，有泌尿系结石史。

7 用法用量展开收起

1.静脉或肌内注射：每次10mg(0.2mg/kg)，0.9%氯化钠注射剂溶解，每天1次，连续5次后改为每周3次，1个疗程总量200mg，若血象正常，可在第1个疗程结束后1.5～2个月重复疗程。
    2.胸腹腔或心包腔内注射：每次10～30mg，每周1～2次。
    3.动脉注射：每次10～20mg，每天1次，总量200～300mg。
    4.膀胱内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内，再自导尿管内注入塞替派50～100mg(溶于50～100mg0.9%氯化钠注射剂中)，每周1～2次，10次为1个疗程。

8 药物相互作用展开收起

1.本品可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。
    2.与放射治疗同时应用时，应适当调整剂量。
    3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，接受塞替派治疗的患者，应用琥珀胆碱前必须测定血中胆碱酯酶水平。
    4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，因尿激酶为纤溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
    5.不宜局部和全身同时并用，否则毒副作用较为严重。

9 医保代码展开收起

364

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

治疗卵巢癌，适用于非根治性手术后、腹腔内播散伴有腹水、骨盆转移、肺转移伴有胸腔积液者，以及辅助手术后的治疗等，均有较好疗效。治疗乳腺癌，适用于非根治手术后，皮肤转移、胸膜或肺转移者伴有胸腔积液者，辅助根治术后的治疗等，也均有较好疗效。作为直接接触肿瘤的药物，对膀胱癌经膀胱内灌注可得到控制，注入胸腹腔可治疗恶性积液。另外由于本品对组织的刺激性小，可行肿瘤局部注射。对肝癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等有一定疗效。

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