琥乙红霉素为红霉素的乙酰琥珀酸酯。琥乙红霉素吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效。其作用机制主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。琥乙红霉素无味，在胃液中稳定，可制成多种口服制剂。临床适应证与红霉素相同，但体内血药浓度高，抗菌活性强，是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。琥乙红霉素抗菌谱广，对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、 肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、 肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。

琥乙红霉素口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。口服本药500mg，60min后血药浓度达峰值，平均为1.46μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(可高于血药浓度的十几倍到几十倍)。药物不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%。本药可进入胎儿血循环和母乳中。本药经肝脏代谢成无活性代谢物。药物主要是通过肝脏中浓缩并从胆汁排出，进行肠肝循环，肝功能损害者可能出现药物蓄积现象。约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外，另有部分经粪便排出。药物半衰期约为1.2～2.6h，肾功能损害者半衰期相对延长。

1.溶血性链球菌、 肺炎链球菌等所致的 急性扁桃体炎、 急性咽炎、 鼻窦炎。
    2.溶血性链球菌所致 猩红热、 蜂窝织炎。
    3. 肺炎支原体肺炎、 肺炎衣原体肺炎。
    4. 气性坏疽、 炭疽、 破伤风。
    5. 白喉(辅助治疗)及 白喉带菌者。
    6. 沙眼衣原体 结膜炎。
    7.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
    8.李斯特菌病。
    9. 军团菌肺炎(军团菌病)。
    10. 淋球菌感染。
    11. 空肠弯曲菌肠炎。
    12.厌氧菌所致口腔感染。
    13. 百日咳。
    14. 放线菌病。
    15. 梅毒。

对本药或其他大环内酯类药过敏的患者。

1.用药后可出现 腹泻、 恶心、 呕吐、 胃痛、 食欲减退等 胃肠道症状，其发生率与剂量大小有关。
    2.用药后偶可出现药物热、皮疹、 荨麻疹、 嗜酸粒细胞增多等 过敏反应症状。
    3.少数患者用药后可出现 肝功能异常、 黄疸等。
    4.长期用药可致菌群失调，引起二重感染，出现 念珠菌感染、 假膜性肠炎等。

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。
    2.慎用:(1)哺乳期妇女；(2) 肝功能不全患者。
    3.药物对妊娠的影响:本药可通过胎盘而进入胎儿循环，虽然在动物实验中，没有证据表明 红霉素有致畸性，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
    4.药物对检验值或诊断的影响:(1)本药可干扰Higerty法的荧光测定，使 尿儿茶酚胺的测定值出现假性升高；(2)少数患者用药后可出现 血清碱性磷酸酶、胆红素、 丙氨酸氨基转移酶和 天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。
    5.长期用药时应常规监测肝功能；本药在肝功能损害时可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度水平。

1.成人:口服给药：
    ①一般用量:每天1.6g，分2～4次服用；严重感染时剂量可加倍，但每天量不宜超过4g。
    ②预防链球菌感染:每天0.4g，每天2次。
    ③军团菌:每次0.4～1.0g，每天4次。
    ④衣原体或溶脲脲原体感染:每次0.8g，每8小时1次，共7天；或每次0.4g，每6小时1次，共14天。
    2.儿童口服给药：(1)一般感染:每天4次，每次按7.5～12.5mg/kg给药；或每天2次，每次15～25mg/kg。(2)严重感染:每天量可加倍，分4次服用。(3)百日咳:每次10～12mg/kg，每天4次，疗程14天。

1.琥乙 红霉素与 卡马西平同用，可抑制 卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应；并且 卡马西平又能通过肝脏微粒体氧化酶降低本药药效。
    2.琥乙 红霉素与 环孢素合用可促进 环孢素的吸收并干扰其代谢，临床表现为 腹痛、 高血压及肝功能障碍。
    3.琥乙 红霉素与黄嘌呤类( 二羟丙茶碱除外)同用可使 氨茶碱的肝清除减少，导致血清 氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。
    4.琥乙 红霉素与洛伐他丁合用时可抑制洛伐他丁代谢而增加其血药浓度，可能引起 横纹肌溶解。
    5.琥乙 红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
    6.琥乙 红霉素与 地高辛合用，可清除肠道能灭活 地高辛的菌群，因而导致 地高辛肠肝循环，使 地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。
    7.琥乙 红霉素与 阿司咪唑、 特非那定等抗 组胺药合用可增加心脏毒性，引起 心律失常。
    8.琥乙 红霉素与酒石酸 麦角胺合用可致急性麦角 中毒(如末梢血管痉挛)。
    9.长期服用 华法林的患者应用琥乙 红霉素时可导致 凝血酶原时间延长，从而增加 出血的危险性。
    10.琥乙 红霉素与 氯霉素和 林可霉素类合同，有拮抗作用。
    11.琥乙 红霉素与β-内酰胺药联用可使两者的抗菌活性降低。