本药为光敏剂，与表皮细胞结合后可被波长为320～400nm的长波紫外线激活，最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下，与表皮细胞DNA上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，产生光毒反应，使表皮细胞DNA合成及有丝分裂受到抑制，从而使表皮细胞更新速度减缓，发挥治疗银屑病的作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加，促使黑素细胞形成并向表皮移动，从而使皮肤上出现色素沉着。

口服后约95%从胃肠道吸收，并与血浆蛋白结合，表皮细胞与其结合力较强。与250ml牛奶同服时血药浓度峰值时间为0.5～6h，硬胶囊服用后半衰期为1.1h，软胶囊服用后半衰期为2h。本药在肝脏代谢，代谢物主要从肾脏排泄，肾功能正常者，尚未见蓄积现象。24h内95%的代谢物从肾脏排出。

本药需与长波紫外线(UVA)合用(二者合用方式称PUVA)治疗 白癜风、 银屑病、 蕈样真菌病( 蕈样肉芽肿)。PUVA还可用于 掌跖脓疱病、 湿疹、遗传 过敏性皮炎( 异位性皮炎)、 扁平苔藓等的治疗。

禁用：
    1.12岁以下儿童。
    2.年老体弱者。
    3.妊娠妇女。
    4.严重肝病。
    5. 白内障或其他晶体疾病。
    6.光敏性疾病，如 红斑狼疮、 皮肌炎、卟啉症、 多形性日光疹、 着色性干皮病等。
    7.严重心血管疾病。
    8. 白化病；9.夏令水疱病。
    10.卟啉病。

1.本药内服后可有 恶心、 呕吐、 头晕、 头痛、精神 抑郁、 失眠以及 中毒性 肝炎。
    2.本药配合UVA照射后常见的不良反应是 红斑(常在照射24～48h出现)、皮肤色素沉着、 瘙痒。若照射剂量过大或时间过长，照射部位皮肤上可出现红肿、水疱、疼痛、脱屑以及足和小腿的 肿胀。
    3.局部应用高浓度 甲氧沙林和UVA照射过度，可引起剧烈 红斑和水疱等毒性反应。
    4.曾报道长期PUVA治疗后可出现 白内障和皮肤早期老化的症状。

1.慎用：(1)有皮肤癌病史(因为动物实验发现本药能诱发UVA的致癌作用)；(2)有日光敏感家族史；(3)新近接受放射线或细胞毒、砷剂、 煤焦油和UVB(紫外线B)治疗；(4)胃肠疾病；(5)慢性感染。
    2.治疗期间不得服用其他光敏性药物。
    3.口服可能在6～8周起作用，不要随意增加药物剂量或UVA照射时间。
    4.PUVA治疗前24h和治疗后12h，需保护皮肤切勿晒阳光。外出需穿长袖衬衫、长裤、阔边帽、戴手套和用保护系数15的遮光物涂在暴露部位，并佩戴墨镜来滤除紫外线，以防 白内障的发生。
    5.若用药过量，应考虑尽快催吐，并将患者移至暗室至少24h。因对PUVA的 红斑反应峰通常发生在口服本药48h后，如在24h内就出现显著 红斑，提示可能出现严重晒伤，应根据发生的范围和严重度进行 烧伤的对症治疗。
    6.由于外用比口服更易引起光敏感效应，因此局部外用仅适于在小于10cm ²的面积，且照射UVA后要将所涂药物去掉，而且照射UVA的时间亦需根据患者的皮肤类型和耐受性适当调节。在外用和UVA照射治疗后，应至少12～48h避免日光照射。
    7.为减少胃肠道刺激，应与食物或牛奶一起服用。
    8.治疗中不要将本药软胶囊与硬胶囊互换，因前者比后者具较大生物有效性和较早发生光敏。
    9.本药剂量根据体重计算，倘若患者体重改变，不要改变剂量，如体重改变显著，可调整UVA曝光时间。
    10.倘若用作增加皮肤对日光的耐受性，治疗应限制在14天内。

1.口服给药：(1)白癜风：在照射UVA前2～3h按体重口服0.3～0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射剂量以亚光毒反应为度，通常由1.0～1.5J/cm ²开始，以后逐渐增加照射量；日光照射难以控制剂量，现已少用；(2)银屑病或蕈样肉芽肿：在照射UVA前2h，按体重口服0.6mg/kg，每周2～3次(至少相隔48h)；UVA照射剂量同白癜风，治疗次数可逐渐减少至维持治疗；但患者一生内治疗次数不宜超过200次，UVA照射总剂量不宜超过1000J/cm ²。
    2.外用：将本药涂在白癜风等局部病损处30～60min后进行UVA照射，照射剂量以亚光毒反应为度，通常由0.05～0.25J/cm ²开始，每周1次；溶液浓度由0.1%开始，可逐渐增加浓度到0.2%。每次照射后立即以肥皂和水洗净本药并盖上遮光物。

1.与吩噻嗪类药物合用可加剧对脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。
    2.与 咖啡因合用，能有效的抑制 咖啡因的代谢，降低 咖啡因的清除率(从每分钟110ml降到每分钟34ml)，使 咖啡因的半衰期从5.6h增加到57h，而峰浓度和达峰时间不受影响。
    3.苯妥英会降低本药的作用，在使用苯妥英的患者中，可加大本药剂量，如无效可选用其他抗 癫痫药。
    4.治疗期间服用含有呋喃香豆素的食物(如酸橙、无花果、香菜、芥、胡萝卜、芹菜等)，可增加光毒性。