羧苄西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌作用机制同青霉素G。本药作用特点是：对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强，但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。抗菌谱：本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(产青霉素酶奇异变形杆菌除外)、多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌和奈瑟菌属有较强的抗菌活性；对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌也有一定抗菌作用。本药不耐青霉素酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。

本品对胃酸不稳定，不能口服给药。肌内注射1g后，t_max为1h，C_max为20ｖ30δg/ml。以每小时1g的速度静脉滴注，平均血清浓度为150δg/ml。快速静脉注射(15ｖ30min)5g药物，峰值血药浓度可达到500δg/ml，蛋白结合率为50%。与其他青霉素相似，羧苄西林主要分布于细胞外液。羧苄西林主要以肾小球分泌的形式排泄。95%的给药剂量以原形从尿中排出，75%ｖ85%在前9h排出，仅不是5%的药物被代谢。肾功能正常者消除半衰期为1h，肾功能减退的患者其半衰期延长(无尿患者为13ｖ16h)，应注意给药剂量的调整。

用于全身铜绿色假单胞菌感染，如菌血症、肺部感染、尿道感染、烧伤创面感染等，对治疗儿童铜绿色假单胞菌性脑膜炎、乳突炎也有很好的疗效。对变性杆菌属、大肠杆菌属感染亦有效。对肺炎链球菌感染无效。拟杆菌属感染需用大剂量。

对本药或其他青霉素类药过敏者。

1.过敏反应：以皮疹较为多见，偶见过敏性休克。
    2.肝毒性：少数患者用药后可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶及乳酸脱氢酶升高。偶有出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状，肝活检显示点状肝细胞坏死的报道。
    3.肾毒性：据报道，用药后偶可致间质性肾炎。
    4.血液系统：肾功能损害者大剂量(每天24g)用药时可导致血小板功能异常或干扰其他凝血机制，发生出血性疾患，如出血、出血等。也有报道使用本药后可出现可逆性中性粒细胞减少伴骨髓细胞抑制。
    5.神经系统：静脉注射大剂量羧苄西林钠时可出现抽搐、癫痫发作等神经毒性反应。
    6.其他：本药呈弱酸性。血药浓度过高时可发生急性酸中毒，发生高钠和中毒者。

1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
    2.慎用：(1)孕妇及哺乳期妇女慎用；(2)羧苄西林钠为二钠盐，含钠量较高，每1g羧苄西林钠含4.7ｖ5.3mmol(180ｖ122mg)钠，因此对限制钠盐摄入的患者应考虑这一因素；(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。
    3.大剂量用药时，对肾功能减退者要常规监测出血时间、凝血时间、凝血酶原时间；长期大剂量用药应定期检查肝、肾功能；长期大剂量用药应检测血清钠及血清钾浓度。

1.肌内注射：尿路感染：(1)成人：每天4ｖ8g，每6小时1次；(2)儿童：每天50ｖ200mg，每4ｖ6小时1次。
    2.静脉注射：(1)尿路感染：
    ①成人，每天4ｖ8g，每6小时1次，对重症感染，每天200mg/kg持续性或间歇静脉滴注；
    ②儿童：每天50ｖ200mg/kg，每4ｖ6小时1次或持续性静脉滴注，每天最大剂量可达600mg/kg；(2)铜绿假单胞菌系统感染：
    ①成人：每天量为400ｖ500mg/kg，分次滴注或连续滴注；
    ②儿童：每天量为300ｖ500mg/kg，分次滴注成连续滴注。

1.本药与庆大霉素合用在体外对铜绿假单胞菌、变形杆菌、不动杆菌、产碱杆菌有协同抗菌作用。
    2.本药与庆大霉素、妥布霉素或阿米卡星联用对耐羧苄西林或耐氨基糖苷类药的沙雷菌有协同抗菌作用。
    3.乙酰半胱氨酸可加强本药在体外对铜绿假单胞菌的抑菌作用。
    4.本药与丙磺舒合用可阻止药物从肾脏排泄，提高羧苄西林钠血药浓度。
    5.大剂量羧苄西林钠与肝素、华法林等抗凝血药、血栓溶解药、水杨酸类药、磺吡酮或血小板聚集抑制药同用可增加出血危险性。
    6.本药与多黏菌素B同用可出现轻度拮抗作用。

本品适用于铜绿假单胞菌所致的泌尿系统、胆道、脑膜、肺以及烧伤创面感染，也适用于部分变形杆菌和大肠杆菌所致的感染，与氯唑西林联合治疗混合感染效果好。国内曾报道，对64例铜绿假单胞菌所致的泌尿系统感染者应用本品，有效率达80.4%。

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