本药可抑制凝血酶原激酶的形成。抗凝血酶?(AT-?)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，能灭活有丝氨酸蛋白酶活性的凝血因子(如凝血因子
    Ⅳa、
    Ⅲa，
    Ⅰa、
    Ⅱa)。本药与AT-?的?氨基赖氨酸残基结合成复合物，加速其对凝血因子的灭活作用，从而抑制凝血酶原激酶的形成；并能对抗已形成的凝血酶原激酶的作用。干扰凝血酶的作用。小剂量本药与AT-?结合后使AT-?的反应部位(精氨酸残基)更易与凝血酶的活性中心(丝氨酸残基)结合成稳定的凝血酶-抗凝血酶复合物，从而灭活凝血酶，抑制纤维蛋白原转变为纤维蛋白。干扰凝血酶对凝血因子
    Ⅱ?的激活，影响交联纤维蛋白的形成，阻止凝血酶对凝血因子?和?的正常激活。防止血小板的聚集和破坏。本药能阻抑血小板的黏附和聚集，从而防止血小板崩解而释放出血小板第3因子及5-羟色胺。本药的抗凝作用与其分子中具有强阴电荷的硫酸根有关。当硫酸基团被水解或被带有强阳电荷的鱼精蛋白中和后，立即失去抗凝活力。

本药口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射均吸收良好，吸收后分布于血细胞和血浆中，部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物，也可与球蛋白及纤维蛋白原结合，由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝内肝素酶作用，部分分解为尿肝素。本药静脉注射后半衰期为1ｖ6h，平均1.5h，并与用量有相关性；按体重静脉注射100U/kg、200U/kg或400U/kg，其半衰期分别为56、96、152min。慢性肝、肾功能不全及过度肥胖者，本药的代谢、排泄延迟，并有体内蓄积的可能。由于分子较大，本药不能通过胸膜和腹膜，也不能通过胎盘。血浆内本药浓度不受透析的影响。本药起效时间与给药方式有关。直接静脉注射可立即发挥最大抗凝效应，以后作用逐渐下降，3ｖ4h后凝血时间恢复正常。一次静脉滴注给予负荷量可立即发挥抗凝效应，否则起效时间则取决于滴注速度。皮下注射一般在20ｖ60min内起效，且有个体差异。本药的代谢产物一般为尿肝素，经肾脏排泄，大量静脉注射后其50%可以原形排出。

1.用于预防血栓形成和扩展，减少肺梗死的发生，治疗急性深部静脉血栓形成。
    2.预防左房室瓣狭窄、静脉血栓形成或肺梗死病史者。
    5.能减少脑血栓形成的危险性并降低其病死率。但对于脑栓塞而无出血者，能否控制再发或降低病死率，均尚无定论。
    6.用于播散性血管内凝血(弥散性血管内凝血)，尤其在高凝阶段，可减少凝血因子的耗竭。本药对下列疾病并发的DIC有效：羊水栓塞、死胎综合征、异型输血反应、暴发性紫癜、脓毒血症、中暑及转移性癌肿；但对蛇咬伤所致DIC无效。
    7.作为体外(如输血、体外循环、血液透析、腹膜透析及血样标本体外实验等)抗凝剂。
    8.有报道，本药能促进脂蛋白脂酶(清除因子)从组织释放，后者再催化三酰甘油水解，从而清除血脂；还能增强抗凝血酶
    Ⅲ对血管舒缓素的抑制作用，因而可抑制遗传性血管神经性水肿的急性发作。
    9.血栓性静脉炎、闭塞性血栓性脉管炎(Buerger病)等。

1.不能控制的活动性出血。
    2.有出血性疾病及凝血机制障碍(包括出血或产后均禁用肝素钠。

1.本药毒性较低，偶可发生过敏反应，表现为发热、皮疹、瘙痒、鼻炎、结膜炎、哮喘、心前区紧迫感及呼吸短促等，甚至心脏停搏。
    2.肌内注射可引起局部血肿，静脉注射可致短暂血小板减少。
    3.偶见一过性脱发和腹泻，可能由于本药干扰了毛囊和消化道黏膜中磺化粘多糖代谢。此外，尚可引起骨质疏松和自发性骨折。
    4.长期使用本药有时反而形成血栓，可能是抗凝血酶-?耗竭的后果。有报道，应用本药可发生两种类型的血小板减少性紫癜：一种为轻型，血小板计数常中度减少，不出现血栓或出血症状，一般发生在用药后2ｖ4天，即使继续应用，血小板数可自行恢复；另一种为重症，发生了本药依赖性的出血，故用药期间应测定出血时应立即停药，严重者静脉注射1%凝血时间(试管法)，控制在25ｖ30min为宜。

1.慎用：(1)有过敏性疾病及哮喘病史；(2)口腔手术等易致出血的操作；(3)已口服足量的抗凝药者；(4)月经量过多者；(5)妊娠及产后妇女(因妊娠最后3个月或产后，本药有增加母体出血的危险)。
    2.临床上均按出血，在眼科及神经科手术时以及有出血性疾病患者，不宜作为预防用药。
    14.自发性出血，刷牙时齿龈渗血，皮肤淤斑或出血征象，表现为出血，因此应减少用量，并加强随访。
    17.药物对检验值或诊断的影响：(1)本药可延长凝血酶原时间，使凝血酶原时间，治疗期间应测定全血凝固时间(试管法)、血细胞比容、大便潜血试验、尿潜血试验及血小板计数等。

1.成人：(1)深部皮下注射：
    ①一般用量：首次给药5000ｖ10000U，以后每8小时注射8 000ｖ10 000U或每12小时注射1.5万ｖ2万U，每天总量约3万ｖ4万U。也有如下用法：首次给药5 000ｖ10 000U，以后每8ｖ12小时注射。每天总量约1.25万ｖ4万U。每天总量如控制在1.25万U，一般不需测APTT，量大时需用APTT监测。
    ②预防高危患者血栓形成(多为防止腹部手术后的深部静脉血栓)：手术前2h先给药5 000U，以后每隔8ｖ12小时给药5 000U，共7天。(2)静脉注射：每次给药5 000ｖ10000U，每4ｖ6小时1次，或按体重每4小时给药100U/kg，用氯化钠注射剂稀释。(3)静脉滴注：每天给药2万ｖ4万U，加入1 000ml氯化钠注射剂中持续滴注，但滴注前应先静脉注射5 000U作为首次剂量。
    2.儿童：(1)静脉注射：按体重首次给药50U/kg，以后每4小时给药50ｖ100U。(2)静脉滴注：按体重首次给药50U/kg，以后每天按体表面积2万U/m²给药，加入氯化钠注射剂中缓慢滴注。

1.甲巯咪唑(他巴唑)、丙硫氧嘧啶等与本药有协同作用。
    2.本药与香豆素及其衍生物合用，可导致严重的凝血因子
    Ⅰ缺乏而致出血。
    3.本药与出血。
    4.本药与出血。
    6.其他(如出血的危险。
    7.与普鲁卡因混合注射可减轻肌内注射疼痛而不影响抗凝。
    8.碳酸氢钠、乳酸钠可促进肝素的抗凝作用。

本品口服不吸收，静脉注射后在血内均匀分布很快进入组织对改善皮肤微循环有一定作用。肝素是一种酸性黏多糖，分子量约3 000ｖ30 000，平均分子量为15 000。肝素在体内和体外均有抗凝血作用。可延长凝血时间、凝血酶时间和凝血酶原时间。可阻止血液凝结，用于防止血栓形成。临床用于急性血栓栓塞性疾病，如近期发生的深部静脉血栓形成、肺动脉栓塞、心肌梗死等，也可以代替枸橼酸钠在体外作为血液抗凝剂。

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