为合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素，能与雌二醇竞争雌激素受体，与雌激素受体形成稳定的复合物，并转运入核内，阻止染色体基因开放，从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。

本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素受体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量从尿中排出。本品母体化合物清除半衰期为5～7天，代谢产物氮-去甲基他莫昔芬为14天。

1.乳 腺癌术后辅助治疗，用于 雌激素受体阳性者，特别是 绝经后年龄60岁以上的患者疗效较好。
    2.晚期乳 腺癌，或治疗后复发者。对皮肤、淋巴结及软组织转移疗效较好。 子宫内膜癌。

1.孕妇及有血栓栓塞性疾病者。
    2.有深部 静脉血栓史者。
    3.有 肺栓塞史者。

1.胃肠道反应： 食欲减退、 恶心、 呕吐、 腹泻。
    2.继发性抗 雌激素作用：面部潮红、外阴 瘙痒、月经失调、 闭经、 白带增多、阴道 出血等。
    3.神经精神症状： 头痛、 眩晕、 抑郁等。
    4.大剂量长期应用可导致 视力障碍，如 白内障。
    5. 骨髓抑制：少数患者可有一过性白细胞和 血小板减少。
    6.其他：皮疹、 脱发、 体重增加、肝功有异常等。

1.用药前检查有 视力障碍、肝肾功能不全者慎用。
    2.对长期服用本品并有血栓栓塞危险的患者，治疗期间应定期检查血象。如有 骨转移，在治疗初期需定期检查血钙。在用本品进行2年以上长期治疗期间，要定期对肝功能进行检测。
    3.当出现异常的阴道 出血时，应立即就诊，并进行全面检查。阴道大量 出血时应停药。
    4.用本品治疗的患者有增加 子宫内膜癌发生的危险，所以应当进行仔细的妇科检查。
    5.使用本品可出现突发性卵巢功能性 囊肿和 月经过多及不规则子宫 出血。因此，若 绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物。

1.乳腺癌：对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10～20mg，每天2次。
    2.子宫内膜癌：本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后，再用孕激素治疗，或两者同时应用，以提高疗效。一般剂量每次口服10～20mg，每天2次。

1.本品与 阿霉素、 长春新碱、 甲氨蝶呤、 环磷酰胺、 氟尿嘧啶等抗 肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。
    2.与 苯巴比妥合用，可降低本品的稳态血药浓度。
    3. 雌激素可影响本品治疗效果，不宜与 雌激素药物合用。
    4.抗酸药、 西咪替丁、 法莫替丁、 雷尼替丁等可改变胃内pH值。使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。故与上述药物合用应间隔1～2h。
    5.与抗维生素K的药物合用有增加抗凝血药的作用，有增加 出血的危险，故不宜合用。
    6.与 氨鲁米特合用会降低本品的代谢而降低其药效。
    7.与 环磷酰胺、 氟尿嘧啶、 甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危险，合用时必须权衡利弊。
    8.本品可能增加环孢霉素的血药浓度。
    9.与 依托泊苷合用可增加本品的毒性。
    10.本品可以通过诱导细胞色素P ₄₅₀酶而降低 来曲唑的血药浓度。