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替尼泊苷 ( Teniposide )

别名：表鬼臼毒噻吩糖甙、鬼臼甲叉甙、鬼臼噻吩甙、鬼臼噻吩苷、尼臼噻吩甙、噻吩足叶糖甙、特尼泊甙、替尼泊甙、威猛、卫萌、足叶噻吩甙、足叶噻吩苷、Vehem

1 药理作用展开收起

本品为鬼臼毒人工半合成衍生物，对肿瘤细胞具有双重作用，既破坏DNA，又对G ₂期和M期细胞有可逆性阻断作用，为细胞周期特异性药物。其破坏DNA作用比VP-16强2～10倍。

2 药动力学展开收起

静脉滴注本品80mg，1h后，血浆中浓度平均为6μg/ml，血中的峰值可维持2h。大部分在肝脏代谢分解，主要经胆汁排泄。由于其分子量小、脂溶性高，易通过血-脑脊液屏障，脑原发肿瘤和脑转移瘤中浓度较高，脑脊液中浓度较低，约相当于血浆浓度的10%。

3 适应症展开收起

1.中枢神经系统原发及转移性恶性肿瘤。
2.也可用于急性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌。
3. 卵巢癌、睾丸肿瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤等。

4 禁忌症展开收起

1.对本药有过敏史者。
2.粒细胞低于2.0×10＾9/L和(或)血小板低于100×10＾9/L者。
3.孕妇和哺乳期妇女。

5 不良反应展开收起

1. 骨髓抑制：为剂量限制性毒性。主要为血小板、白细胞下降，用药后7～14天发生。
    2.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻等。
    3. 低血压反应：快速静脉滴注时可发生血压骤降，甚至虚脱。
    4. 过敏反应：在用药期间或用药后发生，表现为寒战、发热、心动过速、支气管痉挛、低血压，也有致潮红、出汗、高血压、水肿、荨麻疹等症状的报道。
    5.其他：脱发、皮疹、静脉炎、头痛、口腔炎及精神障碍罕见，偶见ALT升高。

6 注意事项展开收起

1.慎用：(1)肝、肾功能明显损害者；(2) 肿瘤已侵犯至骨髓或骨髓功能明显损害者；(3)有细菌感染且未得到控制的患者。
    2.因本品主要由胆汁排泄，肝功能障碍时剂量酌减。
    3.用药期间应常规监测血压，不宜直接静脉推注，静脉滴注时间不少于30min。
    4.本品不宜动脉内直接推注和口服。
    5.本品稀释后放置不宜超过4h，1.5～2h内给药安全有效。

限小细胞肺癌、急性淋巴瘤、颅内恶性肿瘤

7 用法用量展开收起

静脉滴注：
1.单药治疗：(1)首次用药(诱导缓解)，每天30mg/m ²，连用5天，间隔10～21天再给药4～5次。(2)维持用药(延长缓解)，每次60mg/m ²，每周1次，持续使用数月。
2.联合用药：每天50～100mg/m ²。

8 药物相互作用展开收起

1.与环孢素合用，可增强免疫抑制。
2.使用本药时接种活疫苗，将增加活疫苗感染的危险。故用药时禁止注射活疫苗。

9 医保代码展开收起

406

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 报销范围展开收起

限小细胞肺癌、急性淋巴瘤、颅内恶性肿瘤

13 专家点评展开收起

本品为脂溶性，能通过血脑脊液屏障的抗癌药，对脑瘤、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤有较好疗效，但该药对骨髓抑制较重，治疗过程中应密切注意血象。替尼泊苷作为脂溶性药物，能通过血-脑脊液屏障，在脑瘤或脑转移灶中可测得较高浓度。国内报道，在对27例患者脑瘤进行的本品和洛莫司汀序列化疗，治疗后肿瘤全部消失者9例(33.3%)，肿瘤部分缩小者8例(29.6%)，神经症状稳定者8例(29.6%)，总有效率为63%，1～5年生存率依次为51.8%，37.0%，29.6%，25.6%和3.0%。另两项临床研究中单用本品治疗38例神经母细胞瘤儿童，平均有效率为34%，而另一项报道证实先用顺铂90mg/m²后，48h再用本品60mg/m²，22例患者中6例痊愈，9例缓解，总有效率达63%。西安医科大学第一临床医学院研究了替尼泊苷加顺铂联合治疗肺癌的疗效，52例肺癌患者纳入治疗组，可评估者为50例，共接受116周期化疗(其中2周期37例，3周期10例，4周期3例)。以替尼泊苷1天60mg/m²溶于0.9%氯化钠注射剂200ml中静脉滴注1～3天，顺铂一天25mg/m²溶于0.9%氯化钠注射剂40ml中静脉注射1～3天。每隔3～4星期重复1周期，治疗至少2个周期。结果有效率为56%，完全缓解率8%。其中对小细胞肺癌有效率为80%，非小细胞肺癌有效率32%。在10例发生脑转移的患者中，4例获得部分缓解。全组中数缓解期6个月，中数生存期为9个月。另一报道，应用本品与司莫司汀序贯化疗颅内转移癌30例，其中单个颅内病灶18例，多个转移灶12例。在治疗后经头颅CT检查显示出较好的疗效，总有效率为56.7%，1年生存率为40.0%。

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