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环丝氨酸 ( Cycloserine )

别名：太素霉素、东方霉素、氧霉素、杀痨霉素、Antibiotic-5915、Cyclomycin、Closina、Ciclovalidin、Orientomycin、Seromycin、Tisomycin

1 药理作用展开收起

本品结构与D-丙氨基酸相似，可抑制结核杆菌的细胞壁合成，干扰结核菌的细胞壁的早期合成，竞争性地抑制细胞浆中的L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶，L-丙氨酸消旋酶使L-丙氨酸形成D-丙氨酸，D-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽，为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。本品属广谱抗生素，对革兰阳性和阴性菌均有抑制作用，但抑菌力较弱，对结核杆菌有较强抑菌作用，体外最低抑菌浓度为5ｖ20δg/ml。对其他的分枝杆菌、立克次体和某些原虫也有抑制作用。

2 药动力学展开收起

口服在胃肠道吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为3ｖ4h。口服每次250mg，每天2次，血药浓度可维持达20ｖ30δg/ml。在体内分布甚广，服后迅速分布于全身组织和体液中，在脑脊液、胸腔积液、胎盘血和母乳中药物浓度与血浆浓度相仿，腹腔积液、胆汁、痰、羊水、肺组织和淋巴组织中均可发现药物，血浆半衰期为2ｖ10h。服药后2ｖ6h排出最多，72h后65%以原形药物由尿液中排出，其余35%在体内代谢分解。由于在尿液中高度浓缩，对尿道结核无须给予大剂量，肾功能不全者可在体内蓄积。

3 适应症展开收起

用于治疗对本品敏感的活动性结核病，但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱，故临床应用受到一定限制。

4 禁忌症展开收起

1.患有癫痫、严重忧郁症、烦躁或精神病者禁用。
2.严重肝肾功能损害者禁用。
3.嗜好饮酒者禁用。

5 不良反应展开收起

不良反应主要为中枢神经反应，1.常见头痛、眩晕、嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。
2.偶见加重心力衰竭、发热、恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、AST或ALT升高，本品可诱发精神病性反应，出现精神障碍和自杀倾向。

6 注意事项展开收起

1.慎用：心功能不全者慎用。对儿童的安全性尚未明确，妊娠及哺乳妇女慎用。
2.本品的不良反应与血药浓度和给药剂量相关，特别是一日超过500mg时，治疗期间最好能监测血药浓度，并应控制其低于30δg/ml，对测定的血样宜于每天首剂服用前抽取。对肾功能不全者一周监测1次。
3.神经反应包括神经和精神两方面，可出现肌肉抽搐、惊厥发作，一旦出现应立即停药，宜同时给予大剂量的维生素B₆以预防。

7 用法用量展开收起

口服：
1.成人每天0.5ｖ1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大剂量为每天1g。
2.儿童每天5ｖ20mg/kg，分2ｖ4次服用，首剂用半量。

8 药物相互作用展开收起

与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用，以免对中枢神经系统发生累加性影响，加大神经毒性。应用期间不宜饮酒。

9 专家点评展开收起

本品抗菌谱较广，但抗菌力不强。抗结核作用远比异烟肼、链霉素弱，其优点是细菌对本品不易产生耐药性。本品为二线抗结核药，因毒性大和不良反应的发生率较高，国内已不生产，主要用于对其他抗结核药耐药的结核感染和肺外结核病。

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