与CsA相似，FK506能够抑制T细胞活性。其免疫抑制作用是CsA的10～100倍。此外，FK506还能抑制嗜碱粒细胞及肥大细胞释放组胺，阻止前列腺素D ₂的合成，抑制5-HT及白三烯的生成，因而也具有良好的抗炎作用。

他克莫司口服吸收良好，系统应用主要通过细胞色素P ₄₅₀同工酶3A4代谢。代谢产物的主要成分为13-氧去甲基代谢物，其药理活性是他克莫司的6.4%。他克莫司以胆汁排泄为主，清除率每小时2.25L，血浆半衰期40h。他克莫司外用后，13%～23%存在于表皮，0.5%～1%在真皮层，1%～4%透皮进入血液。他克莫司的透皮药量较CsA更大。

1.全身用药：适用于严重 银屑病、 白塞病、坏疽性脓皮症、 移植物抗宿主病、类 风湿性关节炎等。
    2.局部用药：用于遗传 过敏性皮炎( 异位性皮炎)、 银屑病、坏疽性脓皮症等。

1.对本药或其他大环类 药物过敏。
    2.孕妇禁用。

1.长期系统应用有肾毒性，可减少肾小球滤过率，损伤肾小管， 血清肌酐升高，引起 高钾血症、 低镁血症等。
    2.神经精神症状： 焦虑、暂时性失浯、 癫痫、 躁狂等。
    3.其他不良反应有 高血压、血胆固醇及三酰 甘油升高。
    4.外用有轻微刺激，不引起皮肤萎缩。

1.慎用：(1)肝肾功能不全；(2) 糖尿病；(3) 高钾血症；(4) 心室肥大；(5)有神经性 毒性表现者(如 震颤、 头痛、 共济失调、精神状态改变等)；(6)哺乳期妇女。肾功能不全及 高血压患者慎用；2.避免与保钾 利尿药合用。

1.口服：每天0.05～0.3mg/kg，分2～3次口服，根据病种及病情轻重调整剂量,一般疗程数周到数月。
    2.他克莫司软膏外用，浓度为0.03%～0.4%，每天2次。对斑块型银屑病可用封包疗法,每2～3天更换1次。

1.本药为强效药酶抑制药，可抑制 环孢素、 红霉素、 交沙霉素、 酮康唑、 咪康唑， 克霉唑、 氟康唑、 伊曲康唑、 地尔硫， 硝苯地平，皮质激素(如 可的松、 睾酮)、 溴隐亭、 维拉帕米、 奥美拉唑、 麦角胺、 咪达唑仑等的代谢，使上述药物血药浓度升高。
    2.抑制细胞色素P ₄₅₀3A4酶系统的药物，如 溴隐亭、 可的松、 氨苯砜、 麦角胺、 炔雌醇、甲地 孕酮、依他康唑、 交沙霉素、 利多卡因、甲妥因、 咪康唑，咪唑安定、 尼卡地平、 尼鲁地平、 尼伐地平、 炔诺酮、 奎尼丁、 他莫昔芬、三 醋酸竹桃霉素、 维拉帕米、柑桔素(Naringenine)等，可能抑制本药的代谢，使本药血药浓度升高。
    3.诱导细胞色素P ₄₅₀3A4酶系统的药物，如 巴比妥类(例如 苯巴比妥)、苯妥英、 利福平、 卡马西平、 安乃近及 异烟肼，可能增加本药的代谢，使本药血药浓度降低。
    4.本药可能会影响类固醇激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能会降低。
    5. 碳酸氢钠和 氧化镁等制酸药可抑制本药吸收。
    6.与 布洛芬合用后，有报道肾毒性加重。
    7.使用本药期间接种疫苗，可能使疫苗无效。
    8.与具有肾毒性/神经毒性化合物(如氨基糖苷类、 两性霉素B、促旋酶抑制剂、 万古霉素、 复方磺胺甲噁唑及非甾体类抗炎药、 阿昔洛韦)合用时，可能会增加药物毒性。
    9.本药可广泛与血浆蛋白结合，与血浆蛋白有高度亲和力的药物(如口服抗凝剂、口服降糖药)可能与本药发生相互作用。
    10.使用本药并大量摄取钾离子或者使用促钾 利尿药(如 阿米洛利、 氨苯蝶啶)，可能导致 高钾血症，或加重先前存在的 高钾血症。
    11.与甲 泼尼松合用，有报道会改变本药的血浆浓度。有报道食用含有中等脂肪量的食物，会明显降低本药的吸收或口服生物利用率。