头孢拉定为第一代头孢菌素，其作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合，抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。PBPs位于细菌胞膜上，是细菌细胞壁合成末期的催化酶，不同的菌株有各自独特的PBPs，头孢拉定对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌活性的主要因素。头孢拉定抑制细菌细胞壁合成的机制是使细菌合成渗透性不稳定的缺陷细胞壁；其另一个作用机制可能是抑制细胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，进而促使细菌胞壁崩解。对本药敏感的细菌有：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、 肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌属、嗜血流感杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、奈瑟菌等。

头孢拉定口服后吸收迅速，肌内注射吸收虽然较口服差，但持续时间较久。空腹口服0.5g，1h后血药浓度达峰值，为11～18μg/ml；静脉注射0.5g，5min后血药浓度为46μg/ml；肌内注射0.5g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/ml。药物吸收后在组织及体液内分布良好。本药在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可达有效抗菌浓度，在肝组织中药物浓度与血药浓度相等，但脑组织中浓度仅为血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低(静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/ml)。本药可以少量分泌入乳汁中，也可透过胎盘屏障，口服500mg，羊水中浓度约为1.3μg/ml。头孢拉定血清蛋白结合率较低，为6%～10%，半衰期约为1h。本药在体内很少代谢。口服0.5g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本药。

1.对 头孢拉定或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
    2.有 青霉素 过敏性休克史者禁用。

头孢拉定毒性轻微，临床应用的不良反应发生率较低。
    1. 过敏反应：主要为皮疹、药物热等，偶见 过敏性休克。
    2. 消化系统： 恶心、 呕吐、 腹泻和 腹部不适等症状较为多见，偶见 假膜性肠炎。
    3.血液系统:少数患者用药后可出现 嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性 粒细胞减少等。
    4.肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性 尿素氮升高，但尚无严重肾脏毒性反应的报道。
    5.肝毒性：少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清 丙氨酸氨基转移酶和 天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
    6.其他：本药肌注部位疼痛较明显，静脉注射后有发生 静脉炎的报道。

1.交叉过敏：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对 青霉素类、 青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。
    2.慎用：(1) 头孢拉定可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用；(2)本药可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致 腹泻，哺乳期妇女应慎用；(3)肝、肾功能不全者慎用；(4)胃肠道疾病，特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。
    3.药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应；(2)以 硫酸铜法测定 尿糖可呈假阳性反应。
    4.长期用药时应检查肝、肾功能和血象。

1.成人：(1)口服给药：每次0.25～0.5g，每6小时1次，严重感染时可增至每次1g。每天最高量为4g；(2)肌内注射：每次0.5～1g，每6小时1次，作深部肌注。每天最高量为8g；(3)静脉给药：每次0.5～1g，每6小时1次，静脉滴注或静脉注射。每天最高量为8g；(4)肾功能不全时剂量：肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时，其推荐剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率为每分钟5～20ml时，其剂量为每6小时0.25g；肌酐清除率小于每分钟5ml时，其剂量为每12小时0.25g。
    2.儿童：(1)口服给药：每次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次；(2)肌内注射：小儿(1周岁以上)，每次12.5～25mg/kg，每6小时1次，作深部肌注；(3)静脉给药：小儿(1周岁以上)，每次12.5～25mg/kg，每6小时1次，静脉滴注或静脉注射。

1. 头孢拉定在体外与 利福平或 万古霉素合用可增强对耐 甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。
    2. 克拉维酸可降低 头孢拉定在体外对 青霉素耐药类杆菌的最小抑菌浓度(MIC)，但对梭形菌和多枝梭形菌的MIC则无影响。
    3. 丙磺舒可减少本药经肾排泄，提高其血药浓度。
    4. 头孢拉定与 庆大霉素、 卡那霉素、 妥布霉素、 阿米卡星等氨基糖苷类抗生素同用可增加肾毒性。
    5. 头孢拉定与 卡莫司汀、 链佐星(streptozocin)等抗 肿瘤药同用可增加肾毒性。
    6. 头孢拉定与多 黏菌素E、 万古霉素、 多黏菌素B同用可增加肾毒性。
    7. 头孢拉定与 呋塞米、 依他尼酸、 布美他尼等强 利尿药同用可增加肾毒性。
    8.食物可延缓本药的吸收，但不影响吸收总量。