本药口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3~6μg/ml,阿糖腺苷则为0.2~0.4μg/ml。停药后血浆药物浓度迅速下降,平均15~20min后血中即测不出。本药在肾、肝、脾浓度最高,脑、骨骼肌中浓度较低;阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜,脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。本药主要自肾脏排出,24h以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%~53%(原药仅1%~3%)。肾功能不全者,阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积,其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3h。局部用药时本药很少进入全身,但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物;角膜完整者,房水中仅有少量代谢物存在。