本药口服易吸收。健康成年人单次口服本药30mg,空腹时达峰时间为2h,达峰浓度为1038μg/L。半衰期β相为1.3~1.7h,老年人半衰期约为2h,严重肝功能衰竭患者半衰期延长至7h。本药半衰期虽短,但作用时间却很长,单次口服本药30mg,其抑酸作用可达24h以上。本药的峰值浓度与剂量有关,随剂量的增加而递增。本药的绝对生物利用度为85%,餐后服用可延缓吸收,并使峰值浓度降低,但曲线下面积与空腹服用无明显差异。本药主要通过以下几个反应代谢:一是亚硫酰基(SO)的氧化和还原;二是巯苯咪唑环的羟基化;三是侧链甲基的羟基化;四是O-脱烷基化。本药的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P
450
ⅢA4和P
450
ⅡC18代谢为砜基和羟基,次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。本药主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物。健康人一次口服本药30mg,24h后尿排泄率为13%~14%。本药在体内无蓄积作用。