头孢唑林--掌上医讯 | 做医生关注的新闻

头孢唑林 ( Cephazolin )

别名：头孢唑啉、先锋霉素
Ⅴ、头孢菌素5号、先锋唑啉钠、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋唑啉、先锋啉、凯复、Cefazolin sodium、Ancef、Cefamedin、Kefzol、Totacef

1 药理作用展开收起

头孢唑啉钠为半合成的第一代头孢菌素，其抗菌作用机制是与细菌细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)结合(主要作用于PBP-1、PBP-3)，抑制细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。该药抗菌谱广，除肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌之外，其他革兰阳性球菌对本药均很敏感，对表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌效果较青霉素为差。对大肠杆菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷白菌的抗菌活性较好，对伤寒沙门菌、痢疾志贺菌和奈瑟菌属相当敏感。

2 药动力学展开收起

本品以静脉或肌内注射给药。肌内和静脉注射1g后，C _max分别约为65μg/ml和185μg/ml。大约85%的头孢唑啉与血浆蛋白结合，表观分布容积为0.12±0.03L/kg。药物可进入许多组织(如心肌、骨、膀胱)和体液。在胆汁和尿中可获得较高的药物浓度。头孢唑啉能透入胸腔积液获得有效治疗浓度，静脉给药1g后30、60和120min的平均血药浓度分别为37、15和12mg/L；肌内注射0.5g后30、120和240min后的平均血药浓度分别为9、15和33mg/L；腹腔积液中浓度为血药浓度的90%。骨髓炎患儿每天静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5～13.3mg/L，骨内浓度为3.2～5.5mg/L。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等。头孢唑啉在胆汁中的浓度等于或略超过同期血清浓度。然而，即使在感染存在时，头孢唑啉仍不能在脑脊液中达到有效的治疗浓度。本品能透过胎血屏障。95%以上的药物以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌的形式排泄。头孢唑啉不被代谢，主要以原形通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿排出。80%～90%的给药量于24h内自尿排出。正常成人半衰期为1.4～1.8h，当肾功能减退时，半衰期延长，晚期肾衰竭患者的半衰期可延长至18～36h。1周内新生儿的半衰期为4.5～5h，应注意调整给药剂量。

3 适应症展开收起

用于敏感菌所致呼吸道感染、胆囊炎、肝脓肿、心内膜炎、败血症、扁桃体炎和中耳炎的治疗。

4 禁忌症展开收起

对头孢菌素类过敏者禁用。

5 不良反应展开收起

1.肌内注射可引起局部疼痛，静脉注射后少数患者可发生静脉炎。
    2.可有转氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
    3.可致白细胞减少、嗜酸粒细胞增多。
    4. 过敏反应有药疹、药热。
    5.可致念珠菌的二重感染。

6 注意事项展开收起

对青霉素过敏者慎用。

7 用法用量展开收起

肌内或静脉注射给药：成人每天1～6g，每6～8小时1次。对于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染，每次250～500mg，每8小时1次；中度及重症感染每次0.5～1g，每6～8小时1次；危及生命的感染时每次1～5g，每6小时1次。急性泌尿系感染每次1g，每12小时1次。儿童和1月龄以上婴儿每天25～100mg/kg，每6～8小时1次。肌酐清除率为每分钟55ml的患者，给全量；肌酐清除率为每分钟35～54ml时，给全量，但给药间隔至少应在8h以上；肌酐清除率为每分钟11～34ml，每12小时给全量的一半；肌酐清除率为每分钟10ml或更低时，每18～24小时给全量的一半。

8 药物相互作用展开收起

1.本品与头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢拉定合用时，因较高的血浆蛋白结合率及较小的分布容积，可使血清药物浓度上升，并且半衰期延长。
2. 丙磺舒可使其血药浓度提高约30%，有效血药浓度时间延长。

9 医保代码展开收起

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

甲类

12 专家点评展开收起

本品为半合成的第一代头孢菌素，对葡萄球菌、β-溶血性链球菌A组，肺炎链球菌、大肠杆菌、产气肠杆菌和流感嗜血杆菌等均有较强的抗菌作用。据报道，用头孢唑啉2～3g，每天2次，疗程7～14天，治疗敏感菌引起的呼吸和泌尿系统感染，临床有效率为83.8%，细菌清除率为81.8%，药物不良反应发生率为7.5%。对于治疗敏感菌所致的院内外轻中度呼吸和泌尿系统感染，头孢唑啉依然为安全有效的药物。由于本品对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性且对青霉素酶稳定，使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物，对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意，可作为治疗葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物，也作为溶血性链球菌和肺炎球菌感染时替代青霉素的药物，但疗效较青霉素差且价格贵。亦可用于革兰阴性细菌所致的泌尿系统感染和菌血症，但常要与氨基糖苷类药物合用。

名词解释
医学资讯
医学指南
医学视频
医学病例

相关关键词