本品为苯并异唑衍生物，是一新型的抗精神病药物，具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用，而且对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D ₂受体拮抗剂。

口服吸收迅速，不受进食影响。吸收后可快速而广泛地分布于体内，利培酮的蛋白结合率高达90%。在肝脏内经P ₄₅₀酶系统代谢，代谢产物为9-羟基利培酮，与母药具有相同的药理活性。肾功能正常时，经肾排出约70%，肾功能中度或重度损害时，利培酮活性物质的排出减少60%～80%。约15%随粪便排出。利培酮的消除相半衰期为3h左右。而9-羟基利培酮的消除相半衰期为24h。动物体内的利培酮与9-羟利培酮可经乳汁分泌，其浓度与血浆浓度相当。

用于慢性 精神分裂症及慢性 精神分裂症急性恶化者。

1.对本药过敏者；2. 高催乳素血症患者；3. 迟发性运动障碍患者；4.神经阻滞剂所致恶性综合征(NMS)患者；5.儿童和青少年；6.哺乳期妇女。

1.一般可见 嗜睡、 疲乏、 失眠、 流涎及月经障碍、性功能障碍、 体重增加，血清催乳激素水平可增高。
    2.偶见谷丙转氨酶、 门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。
    3.少数出现注意力集中困难和轻度 记忆障碍，可发生 直立性低血压和反射性 心动过缓。

1.慎用：(1) Q-T间期延长；(2)低体温或 高热；(3)乳 腺癌患者或 催乳素依赖性 肿瘤患者；(4)帕金森综合征患者；(5)有 癫痫史者；(6) 吞咽困难者；(7)心血管疾病(如心衰、 心肌梗死、传导异常和脑血管病变)患者。(8)肝功能损害者及妊娠妇女。
    2.药物对老人的影响：一般来讲，老年人的肝、肾功能与心功能均有所下降，故应减少使用剂量。
    3.利培酮应从小剂量开始，注意按个体化的原则给药。尽量维持在较小的使用剂量。
    4.不要突然停药，否则可导致 恶心、 呕吐、 头痛、 心跳加快、 失眠或病情恶化。应逐渐减量。
    5.服用本药不要开车或操纵有潜在危险性的机器。
    6.药品应由专人监管，防止过量使用引起 中毒。过量 中毒的抢救措施同一般抗精神病药 中毒的急救处理。

口服：首次剂量1mg，每天2次；老年人则每次0.5mg，每天2次。以后每天增加1mg，至第3天为3mg，每天2次。最大剂量不超过每天20mg。

1.本药与 利托那韦同时使用可能增加利培酮的血清浓度，导致利培酮 中毒。
    2.本药与肝酶抑制剂如三环类抗 抑郁药、β-受体阻断药合用，可增加利培酮的血药浓度。
    3.本药可增加某些降压药的疗效。
    4.本药与中枢 神经系统抑制药合用，可增强其中枢抑制作用，导致过度 嗜睡。
    5.本药会加重 单胺氧化酶抑制剂、三环类抗 抑郁药的不良反应。
    6.与肝酶诱导剂合用，本药的血药浓度会下降。
    7.长期合用 卡马西平、 氯氮平可能会使本药的清除率提高。
    8.抗 帕金森病药物可对抗本药的某些不良反应。
    9.本药能拮抗 左旋多巴和其他 多巴胺促效剂的作用。
    10.本药与 左啡诺， 美沙酮等合用可加速后者的代谢。
    11.本药与双 丙戊酸钠并用可能引起 水肿伴 体重增加。
    12.锂剂与本药合用会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍。
    13.本药与 帕罗西汀合用会导致高血清素综合征。
    14.本药与曲马朵、 佐替平联合用药可能会增强 癫痫发作的危险性。
    15.酒精与本药同用时，会导致过度 嗜睡。