卡培他滨本身无细胞毒性，而是在体内经过三步酶促反应途径转化为活性分子5-FU后发挥抗肿瘤作用。

口服本品后经小肠壁以原形吸收。吸收迅速，t _max为0.3～3h，范围较广(≥70%)。服用约2h后可达到平均最大浓度值(C _max)，范围为2.7～4.0μg/ml。进入体内后本品主要在肝脏和肿瘤组织首先通过羧酸酯酶转化为5′-脱氧-5-氟尿苷，然后再经胞苷脱氨酶转化为5′－脱氧－5－氟胞苷，再在肿瘤细胞内的胸苷磷酸化酶作用下转化为5-氟尿嘧啶。卡培他滨的代谢产物主要由肾排出，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物(52%)

1.乳 腺癌，目前主要用于对 紫杉醇和含蒽环类方案耐药的晚期乳 腺癌。
    2.结、 直肠癌。

1.对本药及其代谢产物有过敏史或曾经对本药产生严重不良反应者。
    2.重度肾功能不全者(肌酐清除率每分钟小于30ml)。

1. 消化系统：最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应，如 腹泻、 恶心、 呕吐、 腹痛、 口炎等，但严重(3～4级)不良反应较少见。
    2.皮肤：服用本品的患者约1/2发生手足综合征，表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤 肿胀或 红斑、脱屑、 水泡或严重的疼痛。 皮炎和 脱发常见，但严重者少见。
    3. 神经系统： 头痛、感觉异常、味觉障碍、 眩晕、 失眠等较常见，但严重者少见。
    4. 心血管系统：可有下肢 水肿，较轻且不常见。
    5.血液系统：少数患者可出现 白细胞减少、 贫血，一般较轻。
    6.其他： 疲乏、黏膜炎、 发热、虚弱、 嗜睡，均较轻。还可出现 厌食、 脱水等症状，严重者极少见。

慎用：
    1.现患有或既往有 冠心病者。
    2.中度肾功不全者。
    3. 骨髓抑制者。
    4.并发感染者。
    5. 水痘患者。
    6.儿童。
    7.肝功不全者。

推荐剂量为单药每天2500mg/m ²，分早、晚两次口服，连用2周，休息1周为1个周期。附：治疗中的剂量调整(根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准)1级：维持剂量。2级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按维持剂量的100%进行下1个疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的75%进行下1个疗程治疗。第三次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的50%进行下1个疗程治疗。第四次出现：永久停止治疗。3级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的75%进行下1个疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0～1级水平时，按推荐剂量的50%进行下1个疗程治疗。第三次出现：永久停止使用。4级：永久停止治疗。

1.亚 叶酸钙可增加卡倍西他滨的代谢产物 氟尿嘧啶的浓度及毒性(如 粒细胞减少症、 贫血、 血小板减少症、 口腔炎、 呕吐)。故本药与亚 叶酸钙合用时，应注意监测，尤其对老年患者。
    2.与口服抗凝药(如香豆素类抗凝剂)合用，凝血参数可能发生变化，增加 出血的危险。曾报道有合用卡倍西他滨和香豆素类抗凝剂的患者发生凝血状态异常和(或) 出血，可于药物合用后数日至数月内出现，也可于停用卡倍西他滨1个月后出现者。合用时，需定期严密监测凝血参数如 凝血酶原时间(PT)或国际标准化比(INR)的变化，必要时调整口服抗凝剂的剂量。
    3.与 苯妥英钠(Phenytoin)合用，血浆 苯妥英钠水平增高，可导致 苯妥英钠毒性。对两药合用者应密切监测 苯妥英钠水平，必要时减少 苯妥英钠剂量。
    4.与制酸剂(如 氢氧化铝和 氢氧化镁)合用，卡倍西他滨及其代谢产物5′-DFCR的曲线下面积和血药峰浓度(C _max)均增加。但上述改变无明显临床意义。
    5.与抗 组胺药、非甾体抗炎药(如 对乙酰氨基酚、 阿司匹林)、止吐药、 吗啡等合用，未见具有临床意义的不良反应。
    6.与活疫苗(如 轮状病毒疫苗)合用，将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期 白血病患者，至少要停止化疗3个月，才允许接种活疫苗。
    7.食物对卡倍西他滨的药动学有影响，故建议餐后服用本药。