硫酸镁可因给药途径不同呈现不同的药理作用: 1.抗惊厥和抗肌肉痉挛作用:注射本药后,镁离子能抑制中枢神经兴奋,减少神经肌肉接头乙酰胆碱的释放,并降低运动神经元终板对乙酰胆碱的敏感性,产生镇静、解除或降低横纹肌收缩作用,也能降低颅内压,对子痫有预防和治疗作用。本药尚可抑制子宫平滑肌细胞的动作电位,使宫缩频率减少,强度减弱,故可用于治疗早产。 2.导泻作用:口服硫酸镁吸收少,把水分引入肠腔,肠腔内液积聚导致腹胀,并刺激肠蠕动,从而起导泻作用。同时硫酸镁促使肠壁释放缩胆囊素,致泻增加。 3.利胆作用:小剂量硫酸镁可刺激十二指肠黏膜,反射性地引起胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,加强胆汁引流,促进胆囊排空,起利胆作用。 4.对心血管系统的作用:注射给药,过量镁离子可直接舒张外周血管平滑肌和引起交感神经节冲动传递障碍,从而使血管扩张,血压下降。另外,静脉用硫酸镁能延长心脏传导系统的有效不应期,提高室颤阈值,并使心肌复极均匀,减少或消除折返激动,有利于快速性室性心律失常的控制。抑制窦房结的自律性,抑制窦房结、房室结、心房内、心室内的传导,通过镁离子激活Na+-K+-ATP酶及阻断钾和钙通道,抑制触发活动及折返机制引起的各种心律失常。 5.消炎去肿:本药50%溶液外用热敷患处,有消炎去肿的作用。还可抑制子宫收缩。
本药口服约有20%吸收,约1h起效,持续作用lv4h,静脉注射几乎立即起效,作用持续约30min;肌内注射后约1h起作用,作用持续3v4h。治疗先兆子痫和子痫有效血镁浓度为2v3.5mmoL/L,治疗早产的有效血镁浓度为2.1v2.9mmol/L,个体差异比较大。肌内注射或静脉注射后均经肾排泄,排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关。在肠内形成一定的渗透压,使肠内保留大量的水分,刺激肠道蠕动而排泄。肠道内难吸收,少量Mg2 吸收,从尿排出。
1.本药注射剂常用于妊娠高血压综合征、先兆子痫和子痫。也可用于治疗早产。 2.用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦等症状。也用于全静脉内营养时,预防镁缺乏。 3.用于低镁血症者疗效更佳。
1.心脏传导阻滞。 2.心肌损害。 3.严重肾功能不全,肌酐清除率低于每分钟20ml。 4.肠道出血患者。 5.经期妇女。 6.急腹症患者及孕妇禁用本药导泻。 7.禁用于中枢抑制药中毒时导泻,忌与神经节阻滞药合用。
1.用药过量可导致电解质失调及高镁血症,继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠心律失常,也可能导致呼吸脱水。静脉注射较为危险,必须注意患者呼吸、血压,有中毒现象时,可静脉注射10%的葡萄糖酸钙注射剂10ml,以行解救。
1.慎用:(1)肾功能不全,因肾功能下降导致镁排泄减少,镁蓄积而易发生镁中毒。(2)呼吸系统疾病,特别是呼吸功能不全。(3)严重心血管疾病。 2.药物对妊娠的影响:静脉注射能迅速通过胎盘进入胎儿血流,使胎儿的血药浓度与母亲的相等,镁对胎儿的作用与成人一样。故产前2h内,不应使用本药(除非本药是治疗中毒需导泻时,应避免使用中毒时应立即停药,进行人工呼吸,并缓慢注射钙剂解救。 12.胃肠道有中毒,表现为呼吸抑制,膝腱反射消失和尿量减少。
1.口服给药:(1)导泻:每次5v20g,用水400ml溶解后顿服。(2)利胆:每次2v5g,每天3次,配制成33%或50%的溶液服用。 2.肌内注射:(1)轻型妊娠高血压综合征:每次5g,根据病情每天4次或每4小时1次。(2)抗惊厥:每次1g。(3)防治低镁血症: ①轻度镁缺乏:每次1g硫酸镁(4ml,25%注射剂),每天总量为2g。 ②重度镁缺乏:一次性按体重0.03g/kg硫酸镁(0.25mmoL/kg镁)。(4)治疗轻度先兆子痫和子痫:将1v5g硫酸镁配成25%v50%注射剂,根据病情决定剂量,最多每天肌内注射6次,并监测心电图、肌腱反射、呼吸和血压。 3.静脉注射:(1)治疗先兆子痫和子痫:将1v2g硫酸镁配成10%v20%注射剂,推注速度每分钟不超过0.15g。静脉注射硫酸镁可使血镁浓度突增至接近中毒浓度,必须严格掌握剂量,并严密观察呼吸、肌腱反射和心电图。(2)重型妊娠高血压综合征:首先静脉注射2.5v4g,用5%葡萄糖注射剂稀释,缓慢地注入(超过5min),极量为4g,以后用静脉滴注维持,滴速每小时约2g或每小时按体重0.03g/kg,总量可达每天30g,以膝腱反射,呼吸及尿量为监测指标。(3)尖端扭转型心律失常治疗:首次注射2g,给药时间超过2min。以后连续静脉滴注每分钟0.003v0.02g。 4.静脉滴注:(1)轻型妊娠高血压综合征:每小时1.5v2g的速度滴注,每天15g。(2)重型妊娠高血压综合征:参见静脉注射项相关内容。(3)抗惊厥:静脉滴注,每次1v2.5g,临用前以5%葡萄糖注射剂稀释至1%浓度缓慢滴注。(4)防治低镁血症:将2.5g硫酸镁溶于5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂中,缓慢滴注3h。(5)全静脉内营养,按体重每天给予0.03v0.06g/kg硫酸镁。(6)治疗先兆子痫和子痫:4g硫酸镁加入5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂250ml内,滴注速度每分钟不超过4ml。治疗便秘:用灌肠或开塞露液。 5.用于洋地黄中毒引起的快速异位性心律失常,?、?类抗心律失常药物引起的Q-T间期延长所致的尖端扭转型心动过速,对有低镁血症者疗效更佳: 10%v25%硫酸镁20ml,稀释1倍后,缓慢静脉注射,以后静脉滴注,25%硫酸镁20ml(5g)加入5%葡萄糖溶液250ml滴注,可在2h内滴完。起效迅速但维持时间较短。
1.本药可提高尿激酶溶栓疗效,缩小梗死面积,减少并发症,并有益于缺血-再灌注损伤的防治。 2.与双氢吡啶类钙拮抗药(如硝苯地平、非洛地平等)合用,可致降压作用和神经肌肉阻滞效应增强。 3.本药可增强顺阿曲库铵的神经肌肉阻滞作用。 4.本药与多舍维生素D合用易致高镁血症。 5.与滑石联用可发生镁过量高镁血症和高钾血症。 7.本药可降低氯氮酮、氯丙嗪、双香豆素、地高辛或异烟肼等药的作用。 8.有与拉贝洛尔合用时发生明显的心动过缓,停用本药后症状能得到缓解的报道。 9.本药可促进甲芬那酸的吸收。 10.与神经肌肉阻滞剂同用时,可发生严重的神经肌肉接头冲动传递停顿。 11.与氨基苷类抗生素(如庆大霉素)合用可增加神经肌肉阻断作用。应避免两者合用:如必须应用,应考虑到其相互影响可能导致呼吸抑制,并备好人工呼吸设施。 12.本药可消除顺铂所致肾损害。 13.已洋地黄化的患者应用本药时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停。 14.同时静脉注射钙剂,可拮抗本药镁解除抽搐的效能。 15.本药可拮抗氨茶碱所致室性心律失常。 16.本药与肾上腺素?受体激动药利托君同时使用,心血管毒性增大。 17.本药可使灰黄霉素吸收减少,血药浓度降低。 18.与药用炭配制口服吸附解毒剂,可减少毒物吸收并加速排泄。 19.本药可与氯化钡形成不溶性无毒硫酸钡排出,可用于口服氯化钡中毒治疗。20.与土霉素、加替沙星和诺氟沙星等合用,可形成不吸收性复合物,降低后者的吸收水平,使后者全身血药浓度降低。21.本药可降低催产素刺激子宫作用。22.本药可降低奎尼丁经肾的排泄,其机制可能与尿液碱化有关。23.因红管药含有槲皮素,可与Mg2+生成螯合物,合用时前者疗效降低。24.与牛黄消炎丸合用时,本药分解产生的微量硫酸,可使硫磺所含硫化砷氧化,毒性增加。25.与本药属配伍禁忌的药物有硫酸多黏菌素B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和青霉素)。
镁离子能直接抑制子宫平滑肌的动作电位,对子宫平滑肌的收缩产生抑制作用,使宫缩频率减少、强度减弱,可治疗早产。本品对中枢神经系统亦具有抑制作用,同时对血管平滑肌有舒张作用,使痉挛的外周血管扩张、降低血压,因而对子痫有治疗和预防作用。参见丙戊酸镁。镁制剂对洋地黄中毒引起的快速性心律失常及尖端扭转型室性心动过速疗效甚好,有人认为尖端扭转型室速可首选硫酸镁。对房扑和房颤可部分转复,对各种抗心律失常药物疗效不佳的顽固性室早可能有效,对原有低镁血症者疗效更佳。
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