本品是维生素1α，25-D ₃的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇，已证实胎盘、 单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇（阿法骨化醇）。本品具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。在有明显的肾功能不全的患者，特别是需要长期血液透析者，内源性钙三醇合成会大幅度的降低，甚至几乎停止合成，因而导致肾性骨营养不良。口服本品能使肠正常吸收钙，因而可纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋于正常，降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常，从而促进骨质矿化。本品还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖、分化以及对免疫系统都有重要的作用，国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。

口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为3～6h，7h后尿钙水平会增加，生物反应与剂量有关，血浆半衰期为3.5～6h。经代谢后由胆汁及尿液中排泄。

用于慢性 肾功能衰竭患者的肾性骨 营养不良，特别是需要长期血液透析的患者。手术后自发性及假性甲状腺功能减退。维生素D ₃依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病。近年来还用于治疗 银屑病等皮肤病的治疗。

凡与高血钙有关的疾病禁用。

如果剂量不超出许可范围，本品没有不良反应。由于本品具有维生素D的作用，因此其不良反应类似维生素D过量后的反应，如 食欲缺乏、 呕吐、 腹泻、软组织异常、 多尿、 蛋白尿及高血钙综合征或钙 中毒（这取决于高血钙的维持时间及严重程度）。用药过量可导致 眩晕、 恶心、 呕吐、 腹痛、肌 无力、精神错乱、烦渴、 多尿、 骨痛、 肾结石、肾钙质沉着、 心律失常等症状，由于本品的血浆半衰期短，因此在减量或停药后的几天内，血浆钙即可恢复正常，和用维生素D或其衍生物治疗相比，本品血浆钙恢复正常时间要快得多。

1.孕妇、儿童慎用。
    2.根据血钙情况调整用量。
    3.勿与含镁制剂合用，用药期间注意补钙。

口服:本品的最适宜剂量应根据每个患者血浆钙的水平仔细地予以确定。首次剂量是一天0.25μg。如患者的血浆钙浓度正常或略低，则隔日给予0.25μg已足够。如果在2～4周内，病情及生化指标等方面均无明显的改善，可在2～4周的间期内把日剂量增加到0.5μg。在此期间至少2次测定血钙浓度，随时调整剂量。大部分患者在剂量为每天0.5～1.0μg的范围内有良好反应。日剂量为5μg或以上，必须倍加小心（每周需2次测定血浆钙和磷酸盐的浓度并进行临床观察）。给予足量的钙制剂（成人的每天剂量为0.8～1.0g）是本品发挥最佳疗效的一个先决条件。如有需要，可再给予额外的钙片，但是易发生高血钙的患者须控制钙用量。当最适剂量确定后，血浆钙的浓度也必须每天复查1次。一旦血浆钙浓度比正常值高出0.25mmol/L（平均为2.25～2.75mmol/L），此时剂量必须大大减低或停止治疗直到血钙正常为止。如服用其他的钙制剂也应停止，这对于促使血浆钙恢复正常水平是有好处的。在此期间血浆及磷酸盐的浓度必须逐日测定，当血浆钙水平恢复正常后，可继续治疗，每天剂量应比前次剂量低0.25μg。

1.本品是维生素D ₃的重要代谢产物之一，因此不能同时给予维生素D制剂及其衍生物（例如 二氢速甾醇）。
    2.如同时有 巴比妥类药物或抗 惊厥剂，会加速本品代谢，需要根据血钙、磷浓度调整增加剂量。
    3.在服用本品时，不应同时服用含镁的制剂，以免引起 高镁血症。