羟氯奎能稳定溶酶体膜，抑制白细胞趋化，抑制IL-1的产生，破坏DNA的功能，抑制蛋白质的合成和减少细胞复制，并有抗光敏作用。

口服后约74%被小肠吸收，在视网膜、脉络膜及虹膜睫状体中的浓度较高(1×10＾－3mol/L)，而在脂肪组织中的浓度很低(1×10＾－8mol/L)，因此计算药物剂量时，最好根据理想(无脂肪)体重而不是绝对体重。终末半衰期约为40天，要达到96%药量稳定约需6个月左右，因此，药动学因素似乎是起效慢的部分原因，故药物剂量的调节不应太频繁。该药主要从肝脏和肾脏排出，少量从肠道和皮肤排出。

用于 红斑狼疮、 皮肌炎与多发性肌炎( 皮肌炎)、 扁平苔藓、 慢性光化性皮炎、 多形性日光疹、 迟发性皮肤卟啉病、外源性光敏性 皮炎、种痘样水疱病等。

1.孕妇禁用。
    2.色素性视网膜炎、 重症肌无力、6-磷酸 葡萄糖脱氢酶缺乏症禁用。

1.本品对角膜和视网膜有损害，可致角膜和视网膜 变性， 视野缩小，视敏度降低等，但程度比 氯喹轻。这种不良反应的发生与单位体重每天治疗剂量有密切关系，研究表明若羟氯奎的用量低于每天6.5mg/kg，最大剂量小于每天400mg，则出现眼毒性的可能性很小。出现严重不可逆眼部损伤者累积剂量多已达200～300g，公认的眼科安全累积量为100g。
    2.皮肤方面： 脱发、 白发、色素沉着、 红皮病、 红斑、 丘疹等，有可能使 银屑病加剧。
    3.精神神经方面：可引起精神病、 癫痫大发作、 耳鸣、 耳聋、 头痛、情感紊乱、 重症肌无力等。
    4.胃肠道不适和 恶心很常见。
    5.致畸作用：对胎儿眼睛和内耳有毒性作用。
    6.偶有 骨髓抑制和 白细胞减少，在6-磷酸 葡萄糖脱氢酶缺乏的患者中可引起溶血。

治疗前应进行肝肾功能检测，并进行眼科检查，以后每隔6～12个月进行1次包括视敏度、检眼镜检查和中心性视野测定的眼科检查，每年检查肝肾功能，若肝肾有损害时应减小剂量。

口服：成人每天0.2～0.4g，分次口服，最大剂量为每天6.5mg/kg。

1.抗酸药可降低羟氯奎的生物利用度，因而这两种药的给药时间应间隔至少4h，但 西咪替丁能抑制羟氯奎的代谢而使药物水平升高。
    2.在使用羟氯奎时，血浆中的 地高辛水平可能会增高，应监测 地高辛的血浆浓度。