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亚胺培南 ( Imipenem )

别名：伊米配能/西司他丁钠、亚胺硫霉素/西拉司丁、泰宁、泰能、Imipenem/Cilastatin、Primaxin、Tienam

1 药理作用展开收起

本品为具有碳青霉烯环的甲砜霉素类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌，其中包括对其他抗生素不敏感或易耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌。由于亚胺培南可在肾内被肾肽酶破坏，临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂，它可阻断亚胺培南在肾脏的代谢，继而增加尿道中未经改变的亚胺培南的浓度，以保证药物的有效性。本品对细菌产生的?-内酰胺酶的稳定性强，抗菌谱广，抗菌活性强。链球菌属(产酶、不产酶)、大肠埃希菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、变形梭杆菌、沙雷菌属、产气杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌及脆弱拟杆菌等致病菌均对本品高度敏感。

2 药动力学展开收起

本品为亚胺培南和西司他丁钠的复合物，二者的比例为1∮1。静脉注射本品1g(静注时间不可少于40ｖ60min)，C_max为65mg/L，有效抗菌浓度可维持4ｖ6h。本品t_1/2_?为1h，主要经肾排出体外，24h尿中排出给药量的70%。

3 适应症展开收起

临床由于敏感菌引起的各类感染。尤其适用于多种菌混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染，如败血症、感染性心内膜炎，腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖器感染、妇科感染、骨关节感染、皮肤和软组织感染等，还适用于污染的手术或可能污染之手术的术前预防、及防止已存在的手术后感染向严重发展。有效率均在85%以上。

4 禁忌症展开收起

对本品任何成分有过敏的患者禁用；严重休克或有心脏传导阻滞的患者禁用。

5 不良反应展开收起

超剂量使用本品可能出现神经系统毒性反应，如肌肉痉挛、精神错乱或癫痫发作，尤其是肾功能损害严重伴有癫痫病史的患者。局部红斑、疼痛，有可能发生血栓性静脉炎。过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征血管性水肿、念珠菌病、发热，牙齿色斑。罕见中毒性表皮坏死、表皮脱落性皮炎。胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、严重者可发生伪膜性肠炎。血液：嗜酸细胞增多症、白细胞减少症、中性白细胞减少症、血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低，以及延长凝血酶原时间，部分患者Coombs试验呈阳性反应。肝肾功能：可出现ALT、AST、胆红素和碱性磷酸酶升高、罕见肝炎。对肾功能不良的患者，有可能引起肾功能损伤。

6 注意事项展开收起

本品与?-内酰胺抗生素、青霉素和头孢菌素有局部交叉过敏反应，因此，在使用本品前，应详细询问患者有无过敏史，使用后若有过敏反应，应立即停药并做相应处理。孕妇和哺乳期妇女慎用。有癫痫病的患者在应用本品期间应继续采用抗惊厥疗法。一旦出现局部性震颤，则应减量或停药。

本品静滴时不能与其他抗生素混合使用。且应现用现配，用生理盐水溶解的药液室温下存放不能超过12h，用葡萄糖溶液溶解的药液只能保存4h。

7 用法用量展开收起

静脉滴注，稀释液可用0.9%氯化钠溶液、5% (10%)葡萄糖溶液、5%(10%)甘露醇溶液。成人，一般感染：每天1ｖ2g，分3或4次静脉滴注；重症感染：每天2g，分2次静脉滴注，最大剂量不能超过每天4g，静脉点滴速度30min500mg为宜。儿童，每天30ｖ80mg/kg；严重感染每天100mg/kg，每6ｖ8小时1次。

8 药物相互作用展开收起

丙磺舒可使本品的血药浓度和T_1/2延长，故不推荐并用。与乳酸钠制剂产生配伍变化。本品虽可与氨基糖苷类抗生素联用，但两种药物不可混合注射。

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