本药是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱，为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于M期细胞。主要通过抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，从而使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期(M期)；也可通过干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质的合成受抑制；还可通过抑制RNA聚合酶而阻碍RNA的合成。 本药作用方式与浓度有关，低浓度时，本药与微管蛋白的低亲和点结合，通过空间阻隔等因素抑制微管聚合；高浓度时，本药与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。

本药口服吸收差，需静脉注射给药。静脉注射后迅速分布至体内各组织，但很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%(大部分与α、β球蛋白结合)。三相半衰期分别为3.7min、1.64h、24.8h。主要在肝脏代谢成脱乙酰长春碱。33%经胆汁随粪便排泄，21%以原形随尿液排出。

主要用于实体瘤的治疗。对 恶性淋巴瘤、 睾丸肿瘤、 绒毛膜癌疗效较好，对 肺癌、乳 腺癌、 卵巢癌、皮肤癌、 肾母细胞瘤、 单核细胞白血病、头颈部癌、 Kaposi肉瘤、 黑色素瘤等也有一定疗效。

(1)对本药或长春花生物碱过敏者。(2)严重 粒细胞减少者。(3)未控制的 细菌感染者。

1.血液 本药 骨髓抑制较显著，静脉注射后白细胞及血小板下降迅速，但可在停药后2～3周内恢复正常。
    2.胃肠道 偶有 恶心、 呕吐、 食欲减退、 腹泻、 口腔炎，剂量大时可致 便秘。
    3. 神经系统 可出现 周围神经炎，如指(趾)尖麻木；也可致四肢疼痛、肌肉 震颤、 腱反射消失、 头痛等。
    4.泌尿生殖系统 可导致血及尿中尿酸浓度升高。长期应用可抑制卵巢或睾丸功能，引起 闭经或精子缺乏。
    5.局部 注射时漏至血管外可造成局部 组织坏死。反复静脉注射可引起 血栓性静脉炎。
    6.其他 少数患者可有 直立性低血压、 脱发、 失眠、 乏力、皮疹等。动物实验表明本药可致癌。

1.交叉过敏 对其他长春花生物碱过敏者，也可能对本药过敏(国外资料)。
    2.慎用 (1)已接受过放射治疗者。(2)有 骨髓抑制者或当 肿瘤已侵犯骨髓时。(3)有 痛风病史或有尿酸性 肾结石病史者。(4) 肝功能不全者。(5)有急性发作的 气短及 支气管痉挛，尤其是已使用 丝裂霉素而肺功能障碍者。
    3.药物对妊娠的影响 因本药有致突变和致畸作用，故孕妇应谨慎使用(特别在妊娠早期)。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
    4.药物对哺乳的影响 哺乳期妇女用药时应谨慎。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测 应定期检查血常规及血小板、肝功能、肾功能及 血尿酸。
    6.本药不能作肌内、皮下或鞘内注射。国外资料提示，必须直接注入静脉或者通过埋在静脉内的导管注入，一次注射约1min。静脉注射时如药液漏 出血管外，应立即停止注射，以 氯化钠注射液稀释局部，或以1% 普鲁卡因注射液局部封闭，温湿敷或冷敷。如果皮肤破溃则按 溃疡常规方法处理。
    7.与其他可能降低白细胞的药物组成联合化疗方案，或与由胆汁排泄的抗癌药(如多柔比星)合用时，本药应减量。
    8.用药过程中，如出现白细胞过低或肝功能损害，应停药或减量，并采取相应治疗措施。
    9.本药可升高 血尿酸浓度，必要时应加用抗尿酸药(如 别嘌醇、 秋水仙碱或 丙磺舒)或调整抗尿酸药的剂量。
    10.国外资料提示，使用本药治疗后，会出现程度不同的 白细胞减少，故建议不要频繁使用，两次给药间隔至少7天。

1.成人静脉 注射一次10mg(或6mg/m ²)，用生理盐水或5%葡萄糖注射液20～30ml稀释后静脉冲入，一周1次，一个疗程总量60～80mg。
    2.儿童静脉 注射一次0.1～0.15mg/kg，一周1次。

1. 伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白泵，从而增加本药所致的神经毒性，如 麻痹性肠梗阻。其他可增加本药毒性的药物有： 奎宁始霉素、 红霉素、 丝裂霉素、与 齐多夫定(Zidovudine)合用时需要调整本药剂量。
    2.本药可增加 托特罗定(Tolterodine)的生物利用度，合用时 托特罗定应减量。本药口服可降低苯妥英的胃肠道吸收，从而降低其作用。
    3.使用本药时接种活疫苗(如 轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。建议使用本药时禁止接种活疫苗，处于缓解期的 白血病人，化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。