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博来霉素 ( Bleomycin )

别名：争光霉素、博莱霉素、Blenoxane、Bleo、Bleocamicina、Bleocin、BleomycinA2、Bleomycinum、BLM、NSC-125066、Verrublen

1 药理作用展开收起

本品结合于DNA，这种结合一部分系通过嵌合机制，但并不影响核酸的二级结构。药物可使DNA分子发生单股或双股断裂。近年研究表明，DNA结构的破坏需要有氧化亚铁离子的存在。博莱霉素被认为是一种金属螯合物，能和亚铁离子形成BLM-Fe复合物。这一复合物能为氧分子提供电子，故可形成过氧化物和游离羟基。正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA。本品属周期非特异性药物，但对G₂期细胞杀伤活力最强。

2 药动力学展开收起

口服吸收不良，需通过各种胃肠道外途径给药，如静脉、肌内及皮下注射，或动脉内给药。血浆半衰期通常少于2h。肾排泄迅速，只要肌酐消除率超过每分钟35ml，其排泄基本上不受肾脏疾病的影响。但因肾脏是药物主要的排泄器官，故肾衰竭者应避免或减量使用。由于代谢药物的酶在肝、肾中丰富而在肺和皮肤中缺乏，故易在肺和皮肤中出现毒性，其毒性大小取决于肺和皮肤中的药量。

3 适应症展开收起

1.头颈部鳞状细胞癌：包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌肿。
    2.皮肤鳞状细胞癌：如躯干、四肢、皮肤、外阴、阴茎、阴囊、肛周等癌肿。
    3.宫颈、食管、肺等部位的鳞状细胞癌。
    4.应用于对其他药物耐药或晚期复发的恶性淋巴瘤患者，对于有效患者可反复应用。
    5.有一定放射增敏效应，如上述癌肿在放疗前、中给药，可以提高疗效。
    6.对睾丸肿瘤、甲状腺癌、前列腺癌、脑肿瘤、肿瘤药物合并应用，如治疗鼻咽癌，与环磷酰胺、长春新碱、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松联用。

4 禁忌症展开收起

1.对本药过敏者；2.水痘患者；3.白细胞计数低于2.5×10⁹/L者。

5 不良反应展开收起

1.长期用药可致肺纤维化，也可因肺功能不全而死亡。表现为干咳、低热、呼吸困难等。在治疗中应定期做肺功能测定或放射科检查，如有异常应立即停药，并给予激素、酌情加抗生素以及对症治疗。
    2.皮肤黏膜反应：(1)色素沉着、脱发，手足及身体受压处皮肤脱屑；(2)四肢末端变硬、变黑或硬结，手指足趾胀痛；(3)口腔黏膜溃破。
    3.全身反应：(1)部分患者在给药3ｖ6h后出现发冷、发热；(2)部分患者在第1ｖ2次给药出现发热反应。
    4.其他：本品对骨髓抑制轻微，少见肝肾损害及膀胱、精神和胃肠道症状。

6 注意事项展开收起

1．以下情况者慎用：(1)70岁以上耉年患者；(2)肺功能损害者；(3)肝肾功能损害者；(4)发热患者；(5)肺部放疗者。
    2.药物对妊娠的影响：所有抗癌药均可影响细胞动力学，并有致畸性，故孕妇应谨慎使用，特别是在妊娠初期3个月内。
    3.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女应谨慎使用。
    4.药物对检验值或诊断的影响：本药可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染作鉴别。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测：胸部X线检查、肺功能检查、血常规及血小板计数、肝肾功能检查及血尿酸。

7 用法用量展开收起

1.成人：(1)肌内、静脉及动脉注射每次15ｖ30mg，每周2ｖ3次，一疗程总量不超过400mg。亦可作肿瘤内注射(须用0.9%氯化钠注射剂稀释到2mg/ml)及局部敷用。(2)治疗寻常疣：用本品0.1%溶液(以0.9%氯化钠注射剂为溶剂)1ml，注入疣的基底部或疣体内，2ｖ4周后，如未脱落，可注射第二次，直至全部脱落。
2.小儿：每次按体表面积10mg/m²。

8 药物相互作用展开收起

1.本品与顺铂联用应谨慎。因通过肾脏排泄占BLM总清除率的一半，而顺铂又是肾毒性药物，并可减少肾小球滤过率，因此BLM的清除率下降而增加肺毒性。这是已肯定的相互作用，其后果严重。伍用时应经常检查肾功能，必要时减少BLM的剂量。
2.对于非霍奇金淋巴瘤用BLM与其他细胞毒药物联合使用(M-Ba-cod方案，甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺、长春新碱和长春新碱并用时，应注意观察其交叉抗药性。

9 专家点评展开收起

为StreVerticillus所产生的碱性糖肽类抗生素。天然品为蓝色复合物，共有13种成分。临床上使用的博莱霉素为多种成分的复合物。博来霉素是我国生产的一种抗癌抗生素，与国外的博莱霉素相近似，亦为多组分的复合物，其组分的组成配比与博莱霉素稍有差别，但作用相同。

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