具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。解热作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好。其作用机制是抑制前列腺素合成、白细胞的活动和趋向、溶酶体酶的释放等。本品亦有促进尿酸排泄作用。
口服胃肠易吸收,约2小时血药浓度达峰值。吸收后约98%与血浆蛋白结合。本品主要在肝脏代谢,生成羟基保泰松和γ-羟基保泰松。本品代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时。
用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、增生性骨关节病急性发作、急性肩关节周围炎和痛风。在急性期效果较好,但仅能缓解症状,不能阻止病理的进展。本品亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫病、结核病、恶性肿瘤等引起的发热症状。
有溃疡病、高血压、心脏病及肝肾功能不良史者禁用。
常见的不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等;也可引起腹泻、眩晕、头痛、视力模糊、消化道溃疡及消化道出血;偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型红斑、甲状腺肿、粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血。
如连用1周无效者不宜再用,用药超过1周者应定期检查血象。儿童及耉年患者慎用。
急性风湿性疾病,最初剂量为0.6g/d,分3v4次服,最大量为0.8g/d。如症状缓解后可逐渐减量为0.1v0.2g/d,维持剂量不超过0.4g/d。抗痛风治疗:开始0.4g顿服,以后0.1g/次,1次/4h,一般疗程2v4天。用于丝虫病急性淋巴管炎:0.2g/次,3次/d,总量1.2v3g,急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗。
1.能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降血糖药的代谢,并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来,从而增强其作用,引起血糖过低或出血症状。 2.应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物如:抗肿瘤药、氯霉素及TMP合用。 3.能抑制甲状腺对碘的摄取,降低碘对单纯性甲状腺肿的疗效。 4.能抑制肝药酶活性,减慢苯妥英钠代谢灭活。
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