头孢噻吩为第一代头孢菌素，其抗菌作用机制与其他?-内酰胺类抗生素相似，系通过与PBP-1B和PBP-1A结合，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁黏肽成分的交叉联结，使细胞分裂和生长受到抑制，最后溶解和死亡，从而起杀菌作用。本药抗菌作用的特点是：
    1.对金黄色葡萄球菌产生的?-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；2.对革兰阴性杆菌产生的?-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。本药对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对本药高度敏感，本药对这些敏感革兰阳性菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.06ｖ1δg/ml。本药对革兰阴性菌的作用较差，除流感杆菌、脑膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌对本药高度敏感外，大肠杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、奇异变形杆菌对本药中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、铜绿假单胞菌等均对本药耐药。

头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10δg/ml和20δg/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为30ｖ60δg/ml；如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150ｖ200δg/ml。本药分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛，其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。本药很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%ｖ10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。本药可透过胎盘屏障，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%ｖ15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。本药蛋白结合率为50%ｖ65%。半衰期为0.5ｖ0.8h，肾功能减退时可延长至3ｖ8h，1周内新生儿的半衰期为1ｖ2h。约20%ｖ30%的药物在肝内迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60%ｖ70%的给药量于6h内通过肾小管分泌随尿液排泄，其中70%为头孢噻吩，30%为代谢产物。肌注0.5g和1g后，尿中药物峰浓度可分别达800δg/ml和2500δg/ml。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本药，两者的清除率分别为50%ｖ70%和50%。

1．与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、红霉素、林可霉素、磺胺异唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
    2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与本品合用有增加肾毒性的可能。
    3．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

1.对本药或其他头孢菌素类药过敏者。
    2.有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

1.过敏反应：表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。
    2.胃肠道反应：以恶心、呕吐等胃肠道症状较为qq见；偶可出现由艰难辨梭菌毒素所致的腹泻和假膜性肠炎。
    3.肝脏毒性：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。
    4.肾脏毒性：本药对肾脏的毒性比头孢噻啶轻，但也有用药后发生急性肾衰竭的报道。肾毒性一般发生于下列情况：(1)每天用量超过12g者；(2)有肾功能减退或疑有肾功能减退而未减量者；(3)50岁以上的耉年患者；(4)感染性心内膜炎、败血症、肺部感染患者；(5)创伤所致的肾清除功能降低者；(6)对青霉素或头孢噻吩过敏者；(7)同时应用氨基糖苷类等肾毒性抗生素和利尿药者。
    5.血液系统：大剂量用药(每天300mg/kg)时，可出现血小板功能和凝血障碍；减量至200mg/kg时，上述反应立即消失；用药后还偶可出现粒细胞减少及溶血性贫血。
    6.中枢神经系统：有报道，大剂量用药可发生惊厥，多见于肾功能减退患者。
    7.其他：肌内注射本药时局部疼痛较为多见：有报道，静脉滴注后血栓性静脉炎的发生率高达20%。每天剂量超过6g时所致的血栓性静脉炎多在用药后3天发生。

1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉素或头孢噻吩过敏者。
    6.与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
    7.孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。
    8. 根据肾功能适当减量或延长给药间期。

1.成人：(1)肌内注射：每次0.5ｖ1g，每6小时1次；严重感染者，每天剂量可增加至6ｖ8g；每天最高剂量不能超过12g；(2)静脉给药：剂量同肌内注射；(3)肾功能不全时剂量：肾功能减退患者须调整减量，
    ①肌酐清除率为每分钟80ml者。每6小时给予2g；
    ②肌酐清除率为每分钟50ml者，每6小时给予1.5g；
    ③肌酐清除率为每分钟25ml者，每6小时给予1g；
    ④肌酐清除率小于每分钟10ml者，每6小时给予0.5g；
    ⑤无尿患者每天的维持剂量为1.5g，分次给予。(4)透析时剂量：尿毒症患者在血液透析开始时静脉注射1g，透析全程中可获得有效血药浓度，透析后再静脉注射1g，有效血药浓度可维持48h；也可在透析期间每6ｖ12小时给予1g剂量，以维持血中有效药物浓度。
    2.儿童：静脉给药：
    ①一般用量：每天50ｖ100mg/kg，分4次给药；1周内的新生儿每12小时20mg/kg，大于1周者每8小时20mg/kg。
    ②预防手术后感染：术前0.5h和手术期间按20ｖ30mg/kg给药，术后每6小时给药1次。

1.与氨基糖苷类药(如庆大霉素、妥布霉素)联用时对肠杆菌属细菌和假单胞菌的某些感染菌株有协同抗菌作用。
    2.与克拉维酸合用可增强本药对某些因产生?-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
    3.在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。
    4.与丙磺舒同用可抑制本药在肾脏的排泄；同时口服丙磺舒可使本药血药浓度峰值提高近3倍。
    5.与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药同用可增加肾毒性。
    6.与卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药同用可增加肾毒性。
    7.与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。

头孢噻吩为第一代头孢菌素。临床主要用于金黄色葡萄球菌及链球菌感染。亦可用于革兰阴性菌所致的尿路感染。由于本品对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性和对青霉素酶稳定，使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物，对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意，可作为葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物。也作为溶血性链球菌和肺炎球菌感染时替代青霉素的药品，但疗效较青霉素差且价格昂贵。

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