本药为组胺H ₂受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H ₂受体激活腺苷酸环化酶增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO ₂和H ₂O生成H ₂CO ₃，并进一步解离而释放出H ₂受体H ，使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的H ₂受体，起竞争性抑制组胺的作用，因而能抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻胆盐、乙醇、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和 上消化道出血也有明显疗效。此外，本药有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长存活期。

本药口服后约60%～70%经肠道迅速吸收。口服生物利用度约为70%，年轻人对本药的吸收情况往往较老年人为好；肌注的生物利用度为90%～100%，肌注与静注生物利用度基本相同。口服本药300mg后，0.5h即达有效血药浓度(0.5μg/ml)；45～90min后血药浓度达峰值，峰值浓度为1.44μg/ml。肌注后15min血药浓度即达峰值。单次服药后，有效血药浓度可维持4h。口服本药300mg可抑制50%的基础胃酸分泌达4～5h；肌注或静注给予本药300mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达5h。进餐时服药可延缓吸收并延长作用维持时间。本药广泛分布于全身组织，可经胎盘到达胎儿体内，亦可透过血-脑脊液屏障。本药可分泌人乳汁，在乳汁中的浓度可高于血浆浓度。血浆蛋白结合率低，为15%～20%。表观分布容积为2.1±1L/kg。本药在肝脏内代谢。主要经肾排泄，肾脏清除率为每分钟12±3ml/kg。24h后约口服量的48%或注射量的75%以原形自肾脏排出，10%可从粪便排出。肾功能正常时半衰期为2h；肌酐清除率为每分钟20～50ml时，半衰期为2.9h；肌酐清除率小于每分钟20ml时，半衰期为3.7h；肾功能不全时半衰期为5h。本药可经血液透析及腹膜透析清除。

1.治疗活动性 十二指肠溃疡，预防 十二指肠溃疡复发。
    2. 胃溃疡。
    3. 反流性食管炎。
    4. 胃泌素瘤( 卓-艾综合征)。
    5.预防与治疗应激性及药物性 溃疡。
    6. 消化性溃疡并发 出血。
    7.可用于各种原因引起免疫功能低下的治疗和 肿瘤的辅助治疗。
    8.另据报道，本药还可用于治疗 带状疱疹和包括生殖器在内的其他 疱疹性感染。也可用于女性雄激素原性 脱发、 痤疮、 妇女多毛症、 带状疱疹等。

1.对本药过敏者。
    2.由于本药能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女禁用，以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。
    3.动物实验和临床均有应用本药导致 急性胰腺炎的报道，故本药不宜用于 急性胰腺炎的患者。

由于本药在体内分布广泛，药理作用复杂，故不良反应较多。
    1. 消化系统：较常见的有 腹泻、 恶心、 呕吐、 腹胀、 便秘、 口苦、 口干、 血清氨基转移酶轻度升高等，偶见严重 肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。对 肝硬化患者，可能诱发 肝性脑病。突然停药，可能引起慢性 消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。另有报道本药可致 急性胰腺炎。
    2.血液系统：本药对骨髓有一定的抑制作用，可出现中性 粒细胞减少、 全血细胞减少；也有报道出现 血小板减少、粒细胞缺乏；仅有个案报道可出现 自身免疫性溶血性贫血、 再生障碍性贫血、 嗜酸粒细胞增多。本药血液系统的不良反应多见于并发症严重之患者，或接受抗代谢的烃基类药物或其他导致 粒细胞减少的治疗等。
    3.神经/精神系统：(1) 头晕、 头痛、 疲乏、 嗜睡等较常见；少数患者可出现可逆性的意识混乱、 定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊不清、局部 抽搐或 癫痫样发作、 谵妄、 抑郁、 幻觉、锥体外系反应以及运动性多神经病等。出现神经毒性症状后，一般只需适当减少用药剂量即可消失，也可用拟胆碱药 毒扁豆碱治疗。(2)在治疗酗酒的胃肠道并发症时，可出现 震颤性 谵妄，酷似 戒酒综合征，应注意区分。(3) 西咪替丁的神经精神系统不良反应主要发生在重症患者，老年患者、幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者、有脑部疾病者以及大剂量用药时也易发生。另外，假性 甲状腺功能低下者可能对 西咪替丁的神经毒作用更敏感。
    4.内分泌/代谢系统：本药具有轻度抗雄性激素作用，可出现脂质代谢异常、 高催乳素血症、血浆 睾酮水平下降和促性腺素水平增加、男性乳房发育和 乳房胀痛以及女性 溢乳等。
    5. 心血管系统：可出现 心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性 早搏、心跳呼吸骤停等。
    6.泌尿/生殖系统：(1) 西咪替丁可引起一过性 血清肌酐水平上升和肌酐清除率下降，其机制为 西咪替丁与肌酐竞争肾小管分泌。也有报道可出现急性肾功能损害，停药后肾功能可恢复正常。(2) 间质性肾炎：停药后可消失。(3)性功能障碍：用药剂量较大(每天在1.6g以上)时可引起 阳痿、 性欲减退、精子计数减少等，但停药后可恢复正常。(4)接受肾脏异基因转移的患者进行 西咪替丁治疗可导致急性转移体坏死。
    7.眼：可出现视神经病变。推测系 西咪替丁具有锌螯合作用，使体内锌含量不足，从而引起视神经病变。另有出现 眼肌麻痹的报道。
    8.皮肤：本药可抑制皮脂分泌，诱发 剥脱性皮炎、 皮肤干燥、皮脂缺乏性 皮炎、 脱发等；也可发生 过敏反应(如皮疹、巨型 荨麻疹)、 史-约综合征及 中毒性表皮坏死溶解等。
    9.肌肉骨骼：长期用药后可出现肌痉挛或 肌痛。
    10.致癌性： 西咪替丁对鼠的长期毒性研究发现，良性Leydig细胞瘤的发生率较对照组高，但临床上未见此不良反应。
    11.其他：(1) 西咪替丁可降低胃内酸度，引起胃内微生物的滋生，在 反胃的情况下可出现感染，应引起重视。(2)罕见 发热、嗅觉减退等。

1.慎用：(1)严重心脏及呼吸系统疾病。(2)慢性 炎症如 系统性红斑狼疮(SLE)，因 西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病。(4)肾功能损害(中度或重度)。(5) 肝功能不全。(6)幼儿、老年人。(7)有使用H ₂拮抗药引起 血小板减少史的患者。(8)高三酰 甘油血症。
    2.用药期间注意监测血象和肾功能。
    3.本药可能掩盖 胃癌症状，应在排除 恶性肿瘤后使用。
    4.患者应按时服用、坚持疗程。
    5.常见过量表现有 呼吸困难和 心动过速。

1.口服给药：(1)十二指肠溃疡或病理性高分泌状态：每次300mg，每天4次，或800mg睡前一次服用。疗程一般为4～6周。治疗卓-艾综合征时用量可达每天2g。(2)预防溃疡复发：睡前每次服用400mg。(3)反流性食管炎：每天800～1600mg，疗程为4～8周，必要时可延长4周。(4)反流性食管炎的对症治疗：出现烧灼感和(或)有反胃时可服用200mg；最大剂量为每次200mg，每天3次。疗程不得超过2周。
    2.肌内注射：每次200mg，每6小时1次。
    3.静脉注射：将本药用葡萄糖注射剂或葡萄糖氯化钠注射剂20ml稀释后缓慢静注(长于5min)，每次200mg，每4～6小时1次。每天剂量不宜超过2g。
    4.静脉滴注：将本药用葡萄糖注射剂或葡萄糖氯化钠注射剂稀释后静脉滴注，每次200～600mg。每天剂量不宜超过2g。

1.本药为肝药酶抑制剂，通过其咪唑环与细胞色素P ₄₅₀结合而降低药酶活性，同时也可减少肝血流。故本药与 普萘洛尔合用时，可使后者血药浓度升高，休息时心率减慢；与 苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用时，可使后者的血药浓度升高，可能导致 苯妥英钠 中毒，必须合用时，应在5天后测定 苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。
    2.与 环孢素合用时，可使后者的血药浓度增加。
    3.与 吗氯贝胺合用时，可使后者的血药浓度增加。
    4.与 茶碱合用时，可使后者的去甲基代谢清除率降低20%～30%，血药浓度升高。
    5.与 阿司匹林合用时，可导使 阿司匹林的溶解度增高，吸收增加，作用增强。
    6.与 美沙酮合用时，可增加后者的血药浓度，有导致过量的危险。
    7.与 他克林合用时，可增加后者的血药浓度，有导致过量的危险。
    8.与 卡马西平合用时，可增加后者的血药浓度，有导致过量的危险。
    9.本药可使 维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度升高。由于 维拉帕米可发生严重的不良反应，虽少见，但仍应引起注意。
    10.与香豆素类抗凝药合用时，可使后者自体内排出率下降， 凝血酶原时间进一步延长，从而导致 出血倾向。两者合用时须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
    11.与 利多卡因(胃肠道外用药)合用时，可使后者的血药浓度增加，从而增加其发生神经及心脏不良反应的危险。两者合用时需调整 利多卡因剂量，并加强临床监护。
    12.与 咖啡因合用时，可延缓 咖啡因的代谢，加强其作用并易出现毒性反应。 胃溃疡患者本来忌用 咖啡因，服用本药时更应禁用 咖啡因及含 咖啡因的饮料。
    13.与苯二氮卓类药物(如 地西泮、 硝西泮、 氟硝西泮、氯氮、 咪达唑仑、 三唑仑等)合用时，可抑制后者的肝内代谢，升高其血药浓度，加重其镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及 循环衰竭。但是其中 劳拉西泮、 奥沙西泮与 替马西泮似乎不受影响。
    14.同时服用 地高辛和 奎尼丁的患者不宜再并用本药，因为本药可抑制 奎尼丁的代谢，而后者可将 地高辛从其结合部位置换出来，结果使 奎尼丁和 地高辛的血药浓度均升高。
    15.与抗酸药(如 氢氧化铝、 氧化镁)合用时，可缓解 十二指肠溃疡疼痛，但 西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡两者合用。如必须合用，应适当增加本药剂量。
    16.与 甲氧氯普胺合用时，本药的血药浓度可降低。两者如需合用，应适当增加本药剂量。
    17.由于 硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，而本药抑制胃酸分泌，故两者合用时， 硫糖铝的疗效可能降低。
    18.本药使胃液pH值升高，与 四环素合用时，可使 四环素的溶解速率降低，吸收减少，作用减弱；但本药的肝药酶抑制作用却可能增加 四环素的血药浓度。
    19.与 酮康唑合用时，可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。20.与 卡托普利合用时有可能引起精神病症状。21.由于本药有与氨基糖苷类药物有相似的神经肌肉阻断作用，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致 呼吸抑制或呼吸停止。22.本药应避免与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。23.与 卡莫司汀合用时，可增加骨髓毒性。24.与 阿片类药物合用时，在慢性 肾功能衰竭患者中有出现 呼吸抑制、精神错乱、 定向力障碍等不良反应的报道。