苯唑西林为半合成的耐青霉素酶青霉素，其抗菌作用机制与青霉素G相似，系与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合、影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而起抗菌作用。本药为繁殖期杀菌药。本药抗菌作用的特点是：
    1.对葡萄球菌产生的耐青霉素β－内酰胺(青霉素酶)稳定，因此对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用。
    2.对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素差。

苯唑西林对酸稳定，口服后吸收良好，30%～33%可在肠道吸收。空腹口服1g，于0.5～1h达血药峰浓度，约为11.7μg/ml。肌内注射0.5g，0.5h后血药浓度达峰值，约为16.7μg/ml，剂量加倍，血药浓度也倍增。3h内静脉滴注250mg，滴注结束时的平均血药浓度为9.7μg/ml，2h后为0.16μg/ml。新生儿肌内注射20mg/kg后，8～15天和20～21天新生儿血药峰浓度(平均)分别为51.5μg/ml和47.0μg/ml。药物吸收后在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度。药物在腹腔积液中浓度较低，在痰中的浓度为0.3～14.5μg/ml(平均为2.1μg/ml)。本药难以透过正常血-脑脊液屏障。本药蛋白结合率很高(90%～94%)，正常健康成人半衰期为0.4～0.7h，8～15天和20～21天新生儿的半衰期分别为1.6天和1.2天。本药约49%由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出体外。肌内注射和口服给药在尿中的排出量分别为40%和23%～30%。另有部分药物可经胆汁排泄，胆汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素类药物。血液透析和腹膜透析不能有效清除本药。

1.主要适用于治疗耐 青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染，如 败血症、呼吸道感染、 脑膜炎、 软组织感染等。
    2.也适用于治疗化脓性链球菌或 肺炎球菌与耐 青霉素酶葡萄球菌所致的混合感染。

对本药或其他 青霉素类药过敏者。

1. 过敏反应：较常见。用药后可发生 青霉素引起的各种 过敏反应。
    2.神经毒性：大剂量(每天达18g)静脉注射可引起 头痛、 抽搐、 惊厥等神经毒性反应，尤易见于肾功能减退患者。
    3.肝毒性：少数患者用药后可出现特异性 肝炎，表现为 发热、 恶心、 呕吐和 天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常。
    4.肾毒性：偶有致 急性间质性肾炎伴 肾衰竭的报道；婴儿大剂量用药后有发生 血尿、 蛋白尿和 尿毒症的报道。
    5.血液系统：静脉注射给药偶可出现 中性粒细胞减少症或 粒细胞缺乏症，对特异体质者可致 出血倾向，但停药后可恢复正常。
    6.胃肠反应：口服给药后可出现 恶心、 呕吐、 腹胀、 腹泻、 食欲减退等 胃肠道症状，偶见 假膜性结肠炎。
    7.其他：少数患者用药后尚可见白色念珠菌 继发感染、 静脉炎等。

1.交叉过敏：对一种 青霉素类药过敏者可能对其他 青霉素药过敏，也可能对 青霉胺或头孢菌素类过敏。
    2.慎用：(1)孕妇及哺乳期妇女；(2)新生儿；(3)肝、肾功能严重损害者；(4) 哮喘、 湿疹、枯草热、 荨麻疹等过敏性疾病史者。

1.成人：(1)口服给药：每次0.5～1g，每天3～4次；(2)肌内注射：
    ①一般感染：每次0.5～1.0g，每4～6小时1次；
    ② 败血症和脑膜炎：每天剂量可增至12g。(3)静脉滴注:
    ①一般感染：每次0.5～1.0g，每4～6小时1次，快速静脉滴注；
    ② 败血症和脑膜炎：每天剂量可增至12g；(4)肾功能不全时剂量：对轻中度肾功能减退者，勿需调整剂量；但对严重肾功能减退者，应减少给药剂量。
    2.儿童：(1)肌内注射:
    ①小儿：体重低于40kg者，每6小时12.5～25mg/kg，体重超过40kg者，给予成人剂量；
    ②体重低于2kg新生儿：1～14天，每12小时25mg/kg；15～30天，每8小时25mg/kg；
    ③体重超过2kg新生儿：1～14天，每8小时25kg/kg；15～30天，每6小时25mg/kg；
    ④早产儿：每天25mg/kg，分次给予；(2)静脉滴注:剂量同肌内注射。

丙磺舒阻滞本品的排泄，可提高血浆药物浓度和延长作用时间。与 西索米星、 奈替米星联合应用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。与 氨苄西林、 庆大霉素联合应用可增强对肠球菌的作用。 阿司匹林、 磺胺药在体外可抑制本品与血浆蛋白的结合， 磺胺药可减少本品在胃肠道的吸收。