本药经口服或静脉内给药后1~72h起效,在给予负荷剂量后起效时间相应缩短,而局部用于止血5min起效。其口服后1.2h达最大效应时间,有效血药浓度为13μg/ml,口服生物利用度为80%~100%。静脉内给药80min后,可在滑囊液中测出浓度,维持约16h,但个体差异很大;而长期给药后,则血管内外部位均全面分布,且容易渗透入红细胞和其他组织细胞。口服给药后分布容积为23L,静脉给药为30L。本药14%~35%在肝脏代谢,代谢后11%为脂肪酸。本药代谢后86%经肾脏排泄,肾脏清除率每分钟为116ml,清除半衰期为1~5h。本药能通过腹膜透析,透析清除率占全身清除率的58%;在血液透析时,血浆浓度明显下降。