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硫酸长春碱 ( Vinblastine Sulfate )

别名：癌备、硫酸长春花碱、威保啶、长春花碱、Velbe、Vincalcukoblastine、VLB

1 药理作用展开收起

长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

2 药动力学展开收起

口服吸收不规律。静脉注射后在血中迅速消失，并分布到各组织，但很少透过血脑脊液屏障，半衰期Ω相为3.7min，?相为1.65h，γ相为24.8h。80%的药物与蛋白质结合，部分与血小板结合。主要在肝脏代谢，由胆汁排泄，尿中排出量不到5%。

3 适应症展开收起

1.恶性淋巴瘤：特别是对霍奇金病疗效较好。本品与霍奇金病，与MOPP方案交替用药治疗霍奇金病，可提高疗效。
2.绒毛膜上皮癌：疗效也较好。
3.其他：如肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤、睾丸肿瘤等。

4 禁忌症展开收起

1.严重粒细胞减少者。
2.未控制的细菌感染者。
3.对本药或长春花生物碱过敏者。

5 不良反应展开收起

1.胃肠道反应：食欲下降、恶心、腹泻，一般较轻。少数可有腹痛、口腔炎等。
    2.骨髓抑制：较长春新碱明显，是其最常见的毒性反应。可有白细胞下降，停药后迅速恢复。
    3.神经毒性：发生率为5%ｖ20%。表现为指(趾)端麻木及四肢疼痛、腱反射消失，少数患者可有精神抑郁、头痛和肌肉震颤，严重者应停药。
    4.局部刺激：注射部位可引起血栓性静脉炎，药物外渗可引起局部严重的蜂窝织炎和坏死，注射时应特别注意，一旦发生药液外渗立即停止注射，给予生理盐水局部注射进行稀释，并局部注射地塞米松5ｖ10mg(必要时重复)，24h内局部冷敷，切忌热敷。
    5.其他：头晕、乏力、脱发、失眠、直立性低血压等。

6 注意事项展开收起

1.慎用：(1)妊娠和哺乳期妇女；(2)有骨髓抑制者或当骨髓抑制者忌用。
4.本品对局部静脉有一定刺激性，可致疼痛，如漏出血管外可引起局部组织坏死，静脉注射时应特别注意。本品不可肌内注射或皮鞘内注射。
5.避光、凉暗处保存。

7 用法用量展开收起

1.成人：静脉注射每次10mg(或6mg/m²)，用生理盐水或5%葡萄糖液20ｖ30ml稀释后静脉注射，每周1次，每个疗程总量60ｖ80mg。
2.儿童：静脉注射每次0.1ｖ0.15mg/kg，每周1次。

8 药物相互作用展开收起

1.与其他可能降低白细胞的药物组成联合化疗方案时，本药应减量。
    2.与其他由胆汁排泄的抗癌药(如阿霉素)合用，本药应减量。
    3.国外资料提示，伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白泵，从而可增加本药所致的神经毒性和麻痹性肠梗阻。另外，可增加本药毒性的药物有：奎宁始霉素、红霉素、丝裂霉素、与齐多夫定(zidovudine)，合用时可能需要调整本药剂量。
    4.国外资料报道，本药可增加托特罗定(tolterodine)的生物利用度，合用时托特罗定应减量。口服本药可降低苯妥英钠的胃肠道吸收，从而降低其作用。
    5.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗，处于缓解期的白血病患者，化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。

9 专家点评展开收起

本品常与其他化疗药联合使用，对霍奇金病和睾丸癌有较好疗效。药物主要的剂量限制性毒性为骨髓抑制，治疗中应监测血象。

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