异烟肼是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，作用机制未明，其杀菌作用可能通过多种方式进行：
    1.阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成，使细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。
    2.本药在菌体内被氧化为异烟酸，其结构与烟酰酶相似，从而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺，形成烟酰胺腺核苷酸(NAD)的同系物，干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐(NADP)脱氢酶的活性，使之失去递氢作用，结果氢自身氧化成过氧化氢，因而抑制结核菌的生长。
    3.本药可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合，使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。
    4.本药可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合，使酶失去活性而发挥抗菌作用。本药主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效，是全效杀菌药。在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌有抑菌作用，对其他细菌、病毒无作用。其最低抑菌浓度(MIC)为0.02～0.05μg/ml。结核杆菌对本药易产生耐药性，单独应用时敏感菌在数周后即可转变为耐药菌，与其他抗结核药物联合应用，可使耐药现象延缓出现。

口服吸收率为90%，C _max为1～2h值。分布容积为0.61±0.11L/kg，蛋白结合率低(0～10%)，似无临床意义。本品在体内主要通过肝内的乙酰化转移酶代谢为乙酰异烟肼，随之又进一步代谢为异烟酸与单乙酰肼。这些代谢物基本上都失去抗结核作用。同时有部分水解而代谢。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者和慢乙酰化者，二者间的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均半衰期为1.1h，慢乙酰化者则为3h；清除率分别为每分钟7ml/kg和每分钟2.5ml/kg。异烟肼的乙酰化速度受基因控制，快代谢型者是杂合子和纯合子显性；慢代谢型是常染色体纯合子隐性。据我国研究，慢代谢型的约占25.6%，快代谢型约占49.3%，中间型约占25.1%。临床患者每天给异烟肼对两种代谢型的疗效相差不大；如采用间歇给药疗法，特别是每周一次时，快代谢型的疗效显著小于慢代谢型。老年人与肾功能不全者半衰期无变化，因而不需调整剂量。本品易透过血-脑脊液屏障。

1.与其他抗结核药联合，适用于各型 结核病的治疗，包括 结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
    2.对 痢疾、 百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
    3.单用或与其他抗结核药联合适用于各型 结核病的预防：(1)新近确诊为 结核病患者的家庭成员或密切接触者；(2)正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的结核菌素试验阳性者；(3)某些血液病或单核-吞噬细胞系统疾病(如 白血病、 霍奇金病)、 糖尿病、 矽肺或胃切除术等伴结核菌素试验阳性者；(4)35岁以下结核菌素试验阳性的患者；(5)已知或怀疑为 HIV感染，其结核菌素试验(PPD)阳性者。
    4.对各型 皮肤结核均有良效，尤其对 寻常狼疮、 疣状皮肤结核、 瘰疬性皮肤 结核病疗效最好，对血行播散性结核疗效次之，也适用于全身各部位各种类型的 结核病，对渗出性病灶疗效最佳。本品治疗应用必须与其他一线药如 利福平、对氨基 水杨酸等合用以延缓耐药性的产生。此外，单用可作为结核菌素阳性者及接触结核患者的预防用药。

1.对本药及 乙硫异烟胺、 吡嗪酰胺、 烟酸及其他化学结构相关的 药物过敏者；2.有 异烟肼引起 肝炎病史者。

1. 神经系统:可引起中枢症状和 周围神经炎：(1)中枢症状可见 头痛、 失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、 幻觉、 抽搐、排尿困难、 昏迷等；(2) 周围神经炎可见 步态不稳， 四肢无力、关节软弱、手脚疼痛，麻木针刺感或烧灼感、 视神经炎(视力模糊或视力减退，合并或不合并 眼痛)和 视神经萎缩。
    2. 消化系统：可见 食欲缺乏、 恶心、 呕吐、 腹痛、 便秘等，本药尚可引起肝毒性，表现为深色尿、巩膜或皮肤黄染等。
    3.血液系统：可引起 贫血、 白细胞减少、 嗜酸粒细胞增多，临床症状可见血痰、 咯血、 鼻出血、眼底 出血等。
    4. 心血管系统：偶见 心动过速。
    5.内分泌/代谢：可见男子乳房女性化、泌乳、 发热和 库欣综合征等。
    6.泌尿生殖系统：可见 月经不调、 阳痿等。
    7.过敏：偶有 药疹和皮疹。

1.慎用：(1)有精神病、 癫痫病史者；(2)肝功能损害者；(3)严重肾功能损害者；(4)孕妇。
    2.交叉过敏：对 乙硫异烟胺、 吡嗪酰胺、 烟酸或者其他化学结构相关的 药物过敏者也可能对本药过敏。
    3.药物对检验值或诊断的影响：(1)用 硫酸铜法进行 尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。(2)可使血清胆红素、 丙氨酸氨基转移酶及 门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
    4.定期检查肝功能；如治疗过程中出现 视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。

1.成人：(1)口服给药：
    ① 结核病；预防：每天300mg，顿服；治疗：与其他抗结核药合用时，按体重每天5mg/kg，最高300mg。或每次15mg/kg，最高900mg，每周2～3次；
    ②细菌性痢疾：每次200mg，每天3次，连服3～7天；
    ③百日咳：每天按体重10～15mg/kg，分3次服；
    ④麦粒肿：每天按体重10mg/kg，分3次服。
    2.肌内注射： 结核病治疗剂量同口服。
    3.静脉滴注：用于重症病例，用氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂溶解并稀释后静脉滴注，每天300～600mg(注射多用于不能口服的患者)。
    4.雾化吸入：100～200mg溶于10～20ml生理盐水中。
    5.局部给药：胸腔内注射治疗局灶性结核等：每次50～200mg。
    6.肾功能不全时剂量：肾功能减退者其血肌酐值低于60mg/L时，本药的用量不需减少。如肾功能减退更为严重或患者系慢乙酰化者则可能需减量，以服药后24h的血药浓度不超过1μg/ml为宜。在无尿患者中本药的剂量可减为常用量的一半。
    7.肝功能不全时剂量：应减小剂量。
    8.儿童：(1)口服给药： 结核病：小儿按体重10～20mg/kg，每天不超过300mg，顿服。某些严重 结核病患儿(如 结核性脑膜炎)，每天按体重可高达30mg/kg(最高日剂量为500mg)；(2)肌内注射：治疗剂量同口服。

1.本药可加强某些抗 癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗 抑郁药等的作用，合用时须注意。
    2.与 苯妥英钠合用时，可抑制后者在肝脏中的代谢，而导致 苯妥英钠血药浓度增高，故两者先后应用或合用时， 苯妥英钠的剂量应适当调整。
    3.与 阿芬太尼合用时，可延长后者的作用。
    4.与抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)同用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。
    5.与 利福平合用时，对 结核杆菌有协同抗菌作用，但能增加肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为 异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
    6. 肼屈嗪类可使本药血药浓度升高，疗效增强但不良反应明显增多。另外， 肼屈嗪与本药的化学结构相似，均可致体内维生素B ₆减少而易诱发 周围神经炎。
    7.本药可抑制细胞色素P ₄₅₀介导的苯二氮卓类药物的代谢，增加该类药物(如 地西泮)的毒性。
    8.与 哌替啶合用，可发生 低血压和中枢 神经系统抑制。可能作用机制是本药抑制了 单胺氧化酶的活性。
    9.与 左旋多巴合用，可使 帕金森病症状恶化，可能的机制是本药直接抑制了外周和中枢的多巴脱羧酶的作用。
    10.本药可促进 七氟烷的代谢，使血液中无机氟化物的浓度增加。
    11.与安 氟烷合用，可增加肾毒性。
    12.与丙戊酸合用，可能同时增加二者的毒性，可能的机制是改变了药物的代谢。
    13.本药可改变 茶碱的代谢，使其血药浓度升高，毒性反应( 恶心、 呕吐、 心悸、 癫痫发作)增加。
    14.本药可降低 卡马西平的代谢，使其血药浓度和毒性升高。
    15.本药可引起 糖代谢紊乱，使降血糖药(如 氯磺丙脲、 胰岛素等)的效应降低，联用时需调整降糖药剂量。
    16.氨基 水杨酸能降低本药的乙酰化，使本药血药浓度水平增高。
    17.与 对乙酰氨基酚合用，发生肝毒性的危险增加。
    18.与 麻黄碱、 肾上腺素联用可使不良反应增多，中枢兴奋症状加重，可发生严重 失眠、 高血压危象等。
    19.与 乙硫异烟胺或其他抗结核药(如环丝胺酸)合用，可加重后者的不良反应(包括 周围神经炎、肝毒性、中枢 神经系统毒性等)。与其他肝毒性药合用可增加本药的肝毒性，因此宜尽量避免。20.本药可增加 长春新碱的神经毒性。21.与肾上腺皮质激素(尤其 泼尼松龙)合用时，本药在肝内的代谢及排泄增加，血药浓度减低而影响疗效，快乙酰化者更为显著。22. 普萘洛尔可使本药的清除率下降。23.本药可使咪唑类药物(如 酮康唑、 咪康唑)的血药浓度降低。24.本药为维生素B ₆的拮抗剂，可增加维生素B ₆经肾的排出量，因此合用时，严重维生素B ₆缺乏者或本药用量过大时，维生素B ₆的需要量将增加。25. 乳酸钙可使本药血药浓度降低。26.与 双硫仑联用可出现 共济失调、行为异常及 昏睡等不良反应。27. 阿司匹林具有强乙酰化作用，可使本药部分乙酰化，减少本药的吸收和排泄，导致血药浓度下降，疗效降低。28.含铝制酸药可延缓并减少本药口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1h服用本药。