本品能抑制分枝杆菌和其他微生物的DNA-依赖性RNA多聚酶，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，从而抑制细菌mRNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。其作用靶位在RNA多聚酶的β亚基。本品为广谱抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌均有明显抗菌作用，高浓度时对衣原体与某些病毒也有作用。体内外实验证明本品对结核杆菌与非典型分枝杆菌及麻风分枝杆菌均有效。对多种结合杆菌的MIC为0.005～0.5μg/ml，其最低杀菌浓度(MBC)为MIC的4～16倍。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强，对静止期的结核杆菌也有杀菌作用，但所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。利福平能透入细胞内，故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用。是全效杀菌药。

本药口服吸收良好，可达90%～95%，口服后1.5～4h血药浓度达高峰，成人一次口服0.6g后峰浓度可达7～9mg/L；30min内静脉滴注0.6g后峰浓度可达17.5mg/L；6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，峰浓度为11mg/L；3个月至12岁小儿于30min内静脉滴注0.3g/m ²，峰浓度可达26mg/L。本药的有效浓度可维持6h。本药吸收后可分布到全身大部分组织和体液中，包括脑脊液。当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度。本药可透过胎盘屏障，分布容积为1.6L/kg，蛋白结合率为80%～91%。本药主要在肝脏内代谢，半衰期为3～5h，多次给药后可缩短为2～3h。代谢物25-去乙酰利福平有抗菌活性。本药主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但25-去乙酰利福平则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出；7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出。本药不能经血液透析或腹膜透析清除。肝功能损害时，血药浓度可升高，半衰期也相应延长。肾功能不全时则未发现药物蓄积现象。本品对肝微粒药酶有诱导作用，反复用药后，药物代谢(包括首过效应)加强，约在2周后，半衰期可缩短为2h。

1.与其他抗结核药联用于 结核病初始与复治，包括 结核性脑膜炎的治疗。亦适用于无症状 脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟 脑膜炎球菌。不宜用于 脑膜炎球菌感染的治疗。
    2.可与其他药物联合用于 麻风、 非结核分枝杆菌感染的治疗。
    3.与耐酶 青霉素或 万古霉素(静脉)联合可用于表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的 骨髓炎和心内膜炎。
    4.可用于对 红霉素耐药的 军团菌肺炎。
    5.外用治疗 沙眼及敏感菌引起的 眼部感染。

1.对本药及其他 利福霉素类 药物过敏者。
    2.严重 肝功能不全者。
    3.胆道阻塞者。
    4.3个月以内的孕妇。
    5.卟啉病患者。

1.消化道：可见畏食、 恶心、 呕吐、 腹胀、 腹泻、 胃痛；少见 咽痛、口舌疼痛；还可引起胰腺炎。
    2.肝脏：本药有肝毒性，多发生在与其他抗结核药合并用药时。表现为氨基转移酶升高、 肝大、严重时伴 黄疸(巩膜和皮肤黄染)、 胆道梗阻者更易发生。但多数患者表现一过性氨基转移酶升高。
    3.泌尿生殖系统：罕见 蛋白尿、 血尿、尿量或排尿次数显著减少( 间质性肾炎)；甚至引起 肾衰竭。国外尚有引起 闭经的报道。
    4.血液系统：可致白细胞、血小板、 血红蛋白减少， 嗜酸粒细胞增多，异常青肿或 出血，甚至引起 溶血性贫血。
    5. 心血管系统：本药可引起 心律失常，国外有引起 低血压和 休克的报道。
    6.皮肤：少见 脱发、 皮肤瘙痒、发红或皮疹，严重者导致 剥脱性皮炎。
    7. 骨骼系统：长期应用可引起 低钙血症，儿童可发生佝偻病样改变，少数成年患者可出现 骨软化症。
    8.其他：可见类流感样综合征(表现为 寒战、 高热、 头痛、 呼吸困难、全身酸痛、关节痛等)和类赫氏反应(治疗2～3个月时发生渗出性胸膜炎或纵隔 淋巴结肿大)。此外，服药后，尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘红色，尤以尿液更加明显；用溶液或眼膏点眼，则泪液、唾液或鼻腔分泌物可染成橘红色。国外有引起肺组织恶性改变的报道。

1. 酒精中毒、肝功能损害者慎用；婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
    2.对诊断的干扰。可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性；干扰血清 叶酸浓度测定和血清维生素B ₁₂浓度测定结果；可使 磺溴酞钠试验潴留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液 尿素氮、 血清碱性磷酸酶、血清 丙氨酸氨基转移酶、 门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及 血清尿酸浓度测定结果增高。
    3.单用 利福平治疗 结核病或其他 细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性，因此本品必须与其他药物合用。
    4. 利福平可能引起白细胞和 血小板减少，并导致齿龈 出血和感染、伤口愈合延迟等。用药期间应定期检查周围血象。
    5.口服 利福平应于餐前1h或餐后2h服用，清晨空腹1次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。
    6.肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或 无尿患者中 利福平的血药浓度无显著改变。

1.成人：(1)口服给药：
    ①抗结核：与其他抗结核药合用，每天0.45～0.6g，于早饭前顿服，疗程半年左右。也有使用：体重小于50kg者，每天0.45g；体重大于或等于50kg者，每天0.6g。顿服，疗程视病情而定；
    ②脑膜炎球菌带菌者(无症状)：每天0.6g，顿服，连续4天；
    ③治疗菌痢：每次用本药0.6g加甲氧苄氧嘧啶0.2g。每天2次，服用1～2天。(2)经眼给药：治疗沙眼及结膜炎：用0.1%滴眼剂，每天4～6次。治疗沙眼的疗程为6周。
    2.肝功能不全时剂量：需减少剂量，每天不超过8mg/kg。严重肝功能不全者不能使用本药。
    3.老年人剂量：每天口服10mg/kg，顿服。
    4.儿童口服给药：(1)抗结核：
    ①5岁以上每天按体重10～20mg/kg，顿服；
    ②新生儿，每次5mg/kg，每天2次；(2)脑膜炎球菌带菌者(无症状)：1个月以上小儿每天10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

1.与 四环素联用，对革兰阳性球菌， 脑膜炎双球菌、耐药性金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用。
    2.与 卡那霉素、 链霉素、 紫霉素联用有协同抗结核作用。
    3.与 异烟肼合用，对 结核杆菌有协同的抗菌作用，但肝毒性也加强，尤其是原有肝功能损害者和 异烟肼快乙酰化患者。
    4.与肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝血药(香豆素类或茚满二酮衍生物)、口服降血糖药(如 瑞格列奈)、 促皮质素、 氨苯砜、 洋地黄苷类、钙离子拮抗剂、咪唑类药、 丙吡胺、 奎尼丁等合用时，由于本药有刺激肝微粒体酶活性的作用，可使上述药物的药效减低，因此除 地高辛和 氨苯砜外，在用本药前和疗程中上述药物需调整剂量。与抗凝血药合用时还应每天或定期测定 凝血酶原时间，据以调整剂量。
    5.本药可诱导肝微粒体酶，增加抗 肿瘤药 达卡巴嗪(dacarbazien)、 环磷酰胺的代谢，促使烷化代谢物的形成，使白细胞减低，因此需调整剂量。
    6. 丙磺舒可与本药竞争被肝细胞的摄入，使本药血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定，故通常不宜加用 丙磺舒以增高本药的血药浓度。
    7.本药可诱导安泼那韦、阿托喹酮、 吗啡、 利鲁唑、 舍曲林、 西罗莫司、 三唑仑的代谢，使其失效。
    8.本药可提高 卡马西平浓度水平和增加毒性( 共济失调、眼震、 复视、 头痛、 呕吐、呼吸暂停、 昏迷)。
    9.与 乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。
    10.与 乙硫异烟胺合用可加重不良反应。
    11.可增加左旋 醋美沙朵的心脏毒性。
    12.可增加 甲氧苄啶、 地西泮、 茶碱、 特比萘芬等药物的消除。
    13.可增加 美沙酮、 美西律在肝脏中的代谢，引起 美沙酮撤药症状和 美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。
    14.可刺激 雌激素的代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规则，月经间期 出血和计划外妊娠。患者服用本药时，应改用其他避孕方法。
    15.可增加 苯妥英钠、左甲状腺素、 环孢素、黄嘌呤类在肝脏中的代谢，故合用时应根据血药浓度调整用量。
    16.对氨基 水杨酸盐可影响本药的吸收，导致血药浓度减低。患者需同服本药和对氨基 水杨酸盐时，给药间隔至少为6h。
    17．本药可降低β-受体阻断药( 阿普洛尔、 美托洛尔、 普萘洛尔等)的血药浓度，使后者临床作用降低。
    18.含抗 组胺剂药物( 感冒清、抗 感冒片、克感宁片等)不宜与本药合用，以避免降低疗效。