甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，属磺胺增效药。其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。本药对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌有抗菌活性；此外，本药对疟原虫及某些真菌，如奴卡菌、组浆菌，酵母菌也有一定作用。在革兰阳性菌中，链球菌属含 肺炎链球菌对本药敏感。在革兰阴性菌中，大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、 肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对本药敏感。本药对铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌、产碱杆菌属无抗菌作用。

本药口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g，1～4h后达血药浓度峰值，约为1mg/ml。本药表观分布容积为1.2～2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本药可透过血-脑脊液屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，有炎症时可达50%～100%。本药也可透过血-胎盘屏障，胎儿血循环中药物浓度与母体血药浓度相近。在乳汁中本药浓度接近或高于血药浓度，在房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本药蛋白结合率为30%～46%消除半衰期约为8～10h，无尿者半衰期可延长至20～50h。药物主要经肾小球滤过、肾小管分泌随尿液排出。24h约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～100mg/L，尿中高峰浓度约为200mg/L。另有少量药物(约为给药量的4%)可从胆汁及粪便中排出。本药可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。

1.本药可单独用于治疗敏感菌所致的急性单纯性 尿路感染和细菌性 前列腺炎。
    2.本药与 磺胺甲噁唑或 磺胺嘧啶联用，可用于治疗敏感菌所致的 败血症、 脑膜炎、中耳炎、 伤寒、 志贺菌病(菌痢)等。
    3.本药与 磺胺-2，6-二甲氧嘧啶联用，还可用于治疗对 氯喹耐药的 疟疾。

早产儿、新生儿不宜使用本药。

1.血液系统：可出现 白细胞减少、 血小板减少或正铁 血红蛋白性 贫血。
    2. 过敏反应：可发生 皮肤瘙痒、皮疹，偶可出现严重的 渗出性多形红斑。
    3.胃肠道反应：可出现 恶心、 呕吐、 腹泻等 胃肠道症状，一般症状轻微。
    4.肝毒性：偶见 肝功能异常。
    5.其他：偶可发生无菌性 脑膜炎，出现 头痛、颈项强直等症状。

1.慎用：(1)肝功能损害者；(2)肾功能损害者；(3)对 叶酸缺乏所致的巨幼红细胞性 贫血或其他血液系统疾病患者。
    2.药物对哺乳的影响：本药可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的 叶酸代谢。因此，哺乳期妇女必须权衡利弊后决定是否用药。
    3.用药期间应定期进行周围血象检查。

1.成人口服给药：(1)急性单纯性 尿路感染：每次0.1g，每12小时1次；或每次0.2g，每天1次。疗程为7～10天。(2)预防 尿路感染：每次0.1g，每天1次。
    2.肾功能不全时剂量：肾功能损害者需根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率大于每分钟30ml者，使用成人常用量；肌酐清除率为每分钟15～30ml者，每12小时服用50mg；肌酐清除率小于每分钟15ml者，不宜使用本药。
    3.透析时剂量：本药可经血液透析清除，在血液透析后需补给一次维持剂量。

1.本药与 磺胺类药合用可使细菌的 叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同抗菌作用，并可使其抑菌作用转为杀菌作用。
    2.本药与 小檗碱、 土霉素、 氨苄西林、 庆大霉素、 卡那霉素、 阿米卡星、 林可霉素、 磷霉素联用有显著的增效作用。
    3.本药与多 黏菌素、春雷霉素联用其增效作用可达2-32倍。
    4.本药与 吡哌酸、氟哌酸联用增效作用显著，且药物不良反应也低于单独用药。
    5.本药与 头孢羟氨苄联用可增强疗效，并延缓细菌耐药性的产生。
    6. 氨苯砜与本药同用可使两者血药浓度升高， 氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是正铁 血红蛋白血症的发生。
    7.本药可干扰苯妥英的肝内代谢，使苯妥英的血清半衰期延长50%，并使其清除率降低30%。
    8.本药与 普鲁卡因胺同用可降低其肾清除率。
    9.本药与 华法林同用可抑制 华法林的代谢而增强其抗凝血作用。
    10.本药与 环孢素同用可增加肾毒性。
    11. 骨髓抑制剂与本药同用可能使发生白细胞、 血小板减少的机会增多。
    12.本药与抗 肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同用，有可能引起骨髓再生不良或巨幼红细胞 贫血。
    13.本药与 利福平同用可使本药清除增加、血清半衰期缩短。