本药口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢,本药口服的生物利用度较低,禁食者口服本药的生物利用度仅为14%;本药口服的生物利用度在10~60mg剂量范围内可呈线性增加,饭后90min给药生物利用度也可明显增加,但达峰时间延迟;本药直肠给药的生物利用度相似于等剂量口服给药者,而肌注的生物利用度为90%。本药的蛋白结合率为92%~93%;静脉注射10mg后,表观分布容积为5.71L/kg。除中枢
神经系统外,本药在体内其他部位均有广泛的分布;药物浓度以胃肠局部最高,血浆次之,脑内几乎没有;少部分可排泄到乳汁中,其药物浓度仅为血清浓度的1/4。本药几乎全部在肝内代谢,主要代谢产物为羟基化合物,2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1,3-adihydrobenzimidazol-2-one。本药口服半衰期为7~8h,主要以无活性的代谢物形式随粪便和尿排泄,总体清除率为每分钟700ml。24h内口服剂量的30%由尿排泄,原形药物仅占0.4%;4天内约有66%剂量随粪便排出,其中10%为原形药物。多次服药无累积效应。