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卡那霉素 ( Kanamycin )

别名：康纳、康丝菌素、Kanamycinum、Anamid、Kanacine、Kamynex、Kanabiot、Kanacetic、Kanamytrex、Kanasyn、Kantrex

1 药理作用展开收起

卡那霉素是一种氨基糖苷类药。其抗菌作用机制与链霉素相同，通过作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。卡那霉素对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎克雷白菌、黏质沙雷菌等具有较强抗菌活性。本药对革兰阳性菌(金黄色葡萄菌除外)、铜绿假单胞菌、厌氧菌、非典型性分枝杆菌、立克次体、真菌等无效。

2 药动力学展开收起

卡那霉素口服不易吸收，肌内注射后吸收迅速，局部冲洗或局部给药后也有一定量的药物从皮肤表面吸收。肌内注射0.5g后，血药浓度于1ｖ2h达峰值，约为20δg/ml，胆汁中浓度在肌注后约6h达峰值。一次给药7.5mg/kg后平均血药峰浓度为22δg/ml。本药分布容积约为0.26L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液，其中5%ｖ15%可再分布到组织中。药物在肾皮质细胞中蓄积，尿液中药物浓度较高；支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中浓度较低。本药可透过胎盘屏障，在脐带血中达到的药物浓度与母体中血药浓度相近。正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10%ｖ20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。本药血浆蛋白结合率低。药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过随尿液排泄。给药后4h内排出约50%，24h内排出约80%ｖ90%，尿中浓度可高达血药浓度的10ｖ20倍。另有少量药物从胆汁(约1%)、乳汁中排出。健康成人半衰期为2ｖ4h；肾功能损害者为27ｖ80h，足月新生儿为6ｖ8.6h，早产儿为18h。药物可经血液透析和腹膜透析清除。

3 适应症展开收起

(1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。(2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。 (
3)与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。 (4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。 (5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。 (6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

4 禁忌症展开收起

1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者；2.孕妇(可透过胎盘所致新生儿听觉受损)。

5 不良反应展开收起

       发生率较高者有听力减退、听力减退、听力减退逐渐发展至听力减退大多在疗程中发生并继续进展，但停药后仍可能发生，特别在原有肾功能减退者。卡那霉素引起的听力减退大多为双侧性，停药后部分患者症状可能逐渐减轻。易诱发耳毒性的有关因素有：
    ①原有肾功能减退者；
    ②血药浓度较长时间持续在30μg/ml以上；
    ③疗程较长。总量不超过15g时一般不至发生耳毒性症状，每日肌注1g，连续30～150天，发生听力损害者可高达40％；
    ④年老患者；
    ⑤过去曾患中耳炎或原有听力减退；
    ⑥过去曾用过氨基糖甙类等耳毒性药物或同时合用强力恶心、呕吐、腹泻，长期服用后偶可引起吸收不良、脂肪下痢等。 [其他]本品肌注局部疼痛的发生率较高，一般多能耐受。偶可引起白细胞减少，凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少及高血压等。二重感染(由绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌、耐药性金黄色葡萄球菌、拟杆菌属等引起)偶有所见。

6 注意事项展开收起

1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。
    2.慎用:(1)脱水患者(脱水患者血药浓度增高，可增加产生毒性反应的可能性)；(2)第8对脑神经损害患者；(3)重症肌无力或帕金森病患者；(4)肾功能损害患者；(5)儿童；(6)年耉、体弱患者；(7)接受肌肉松弛药治疗患者。
    3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转酶；天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清乳酸脱氢酶测定值升高。
    4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听电图测定(尤其对耉年患者)，用于检测高频听力损害；(2)温度刺激试验，用于检测前庭毒性；(3)肾功能测定；(4)血药浓度监测，以避免血药峰浓度持续在30ｖ35δg/ml以上或谷浓度超过5δg/ml(本药有效浓度范围为15ｖ30δg/ml)。

7 用法用量展开收起

1.成人:(1)口服给药：
    ①用于防止肝性脑病:每天4g，分次给予。
    ②手术前准备:每小时1g，连续4次(常与甲硝唑联合应用)。(2)肌内注射：每次0.5g，每天1.0g(按卡那霉素计，下同)。或5ｖ7.5mg/kg，每8ｖ12小时1次。每天用量不超过1.5g，疗程7ｖ14天。(3)静脉滴注：每次0.5g，每天1.0g，或5ｖ7.5mg/kg，每8ｖ12小时1次。每天用量不超过1.5g，疗程7ｖ14天。(4)经眼给药：滴入眼睑内，每次1ｖ2滴，每天3ｖ5次。(5)吸入给药：硫酸卡那霉素注射剂可用于气溶吸入给药。(6)冲洗给药：0.25%硫酸卡那霉素溶液可用于冲洗病灶。(7)腹膜内给药：
    2.5%的硫酸卡那霉素注射剂可用于腹膜内给药。(8)肾功能不全时剂量：肾功能不全患者，给予首次饱和剂量(5ｖ7.5mg/kg)后，所用维持量可按下式计算:
    ①延长给药间期，每次用量不变，给药间期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×9；
    ②给药间期不变(每12小时给药1次)，减少每次用量:每次剂量＝患者肌酐清除率/正常人肌酐清除率×7.5mg/kg。
    2.儿童:(1)肌内注射：每天15ｖ25mg/kg，分2次给药。(2)静脉滴注：每天15ｖ25mg/kg，分2次给药。(3)经眼给药：滴入眼睑内，每次1ｖ2滴，每天3ｖ5次。

8 药物相互作用展开收起

参见：链霉素

9 专家点评展开收起

本品为早期的氨基糖苷类抗生素。对革兰阴性需氧菌主要是肠杆菌菌属有效。对大肠杆菌、副大肠杆菌、铜绿假单胞菌、产气杆菌、肺炎杆菌、白喉棒状杆菌、脑膜炎双球菌、乳杆菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、结核杆菌等有强大抗菌作用。口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备，并有较少肠道细菌产生氨的作用，对肝硬化消化道出血患者的肝性脑病有一定防治作用。肌内注射多用于敏感菌所致的系统感染如肺炎、败血症、尿路感染等。

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